西洋参提取物

西洋参提取物以五加科植物西洋参Panaxquinquefolium L.的根为原料提取，人参皂甙为主要活性成分，尚含挥发油类、氨基酸类、无机元素类、糖和多糖类、脂肪酸类等成分。具有很强的抗白血病细胞(L1210)的细胞毒活性，还具有抗癌、抗氧化、抑制呕吐、保护心肌细胞和神经保护等作用。

【基源】西洋参提取物来源为五加科植物西洋参Panaxquinquefolium L. 的根。
【分布】原产于北美，现我国东北及北京、陕西、江西等地也有栽培。
【植物形态】西洋参为多年生草本植物，高15 ～30cm。主根为肉质黄白色直根，具有支根、须根、不定根、根茎 (芦头)。主根上有深浅粗细不同的横纹; 须根上生有许多圆形突起 (俗称“珍珠疙瘩”)。根茎上生有越冬芽 (芽苞)，在根茎的每一节都有未分化的潜伏芽。茎直立，圆柱形，不分枝。掌状复叶3～6片轮生茎顶，小叶倒卵形或卵形。伞形花序单个顶生，花小。果实为浆果状核果，肾形，有光泽，成熟果实鲜红色，内含1～4粒 (多为2粒) 种子。花期7月，果期8～9月。秋季选取生长3～6年的根采挖，除去分枝及须尾，晒干。须根经打磨，加工成八百光。清香而味浓，味微苦而甘。药材以根条均匀、质硬、体轻、表面横纹紧密、断面淡黄白色者为佳。生用。

1.皂苷类成分 皂苷类成分根据其母体结构主要分为3 类: 达玛烷型(Dammarane)、齐墩果酸型(Oleanane)、奥克梯隆醇型(Ocotillol), 目前已分离出49 种, 包括新近发现的人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rg3、Rh1、Rh2、 Ro、假人参皂苷F11等。
2.糖和多糖类 从西洋参中已分离出蔗糖(收率为8.0％)和人参三糖。各产地西洋参碳水化合物平均含量为：还原糖3.70％，低聚糖15.40％，多糖 49.74％，总糖为68.84％。由各产地西洋参中可提取11.74％～19.86％的水溶性果胶。水溶性果胶由半乳糖醛酸、半乳糖、葡萄糖、阿拉伯糖、木糖、鼠李糖和少量未知糖组成。盐酸可溶性果胶收率为5.52％～9.62％。酸性多糖收率为20.40％～29.45％。
3.氨基酸类 西洋参中分离出特殊的氨基酸- 三七素、色氨酸(Tryprophane)、7 种人体必需游离氨基酸等。
4.脂肪酸类 从西洋参提取分离鉴定出己酸、庚酸、辛酸、壬酸、十五酸、十六酸、十七酸、十八烯酸、十八-二烯酸、9，12，5-十八三烯酸、8-甲基葵酸。
5.聚炔类 这类化合物具有挥发性，为数不多，具有很强的抗白血病细胞(L1210)的细胞毒活性。从西洋参中分离出三种新的细胞毒聚乙炔：PQ-1，PQ-2，PQ-3，后又从中提出了三种同类化合物，分别为Panaquin-queeols1，2，3。
6.甾醇类 现已从西洋参提取物中分离得到胡萝卜苷( daucosterol)、豆甾烯醇( stigmastenol)、豆甾- 3, 5- 二烯- 7- 酮( stigmast- 3,5- dien- 7- one)等。
7.其它成分 还有VA、VB、VB2、VB6 以及酶、挥发油类，如β-金合欢烯、活性多酚类, 如咖啡酸和氯原酸等成分。
（1）人参皂苷Rb1： 分子式C54H92O23，分子量1109.26。白色粉末 (乙醇-丁醇)，mp 197℃～198℃， [α]D22+12.42° (c=0.91，甲醇)。
（2）人参皂苷Rb2：分子式C53H90O22，分子量1079.24。mp 200℃～203℃，[α]D22+3.05° (c=0.98，甲醇)。 人参皂苷Rc： 分子式C53H90O22，分子量1079.24。白色粉末 (乙醇-丁醇)，mp 199℃～201℃， [α]D22+1.93° (c=1.03，甲醇)。
（3）人参皂苷Rd： 分子式C48H82O18，分子量947.12。白色粉末 (乙醇-乙酸乙酯)，mp 206℃～209℃， [α]D22+19.38°(c=1.03，甲醇)。
（4）人参皂苷Re： 分子式C48H82O18，分子量947.12。无色针状结晶 (5%乙醇)，mp 201℃～203℃， [α]D300°～-1.0°(c=1.00，甲醇)。
（5）人参皂苷Rf： 分子式C42H72O14，分子量801.00。白色粉末(丙酮)，mp 197℃～198℃，[α]D30+6.99° (c=1.00，甲醇)。
（6）人参皂苷Rg1：分子式C42H72O14，分子量830.03。无色半结晶物 (正丁醇-甲基乙基酮)，mp 194℃～ 195℃，[α]D19.5+32° (吡啶)。溶于甲醇、吡啶及热丙酮，稍难溶于醋酸乙酯及氯仿。
（7）人参皂苷Rg3： 分子式C42H72O13，分子量784。白色结晶 (二氧六环)，mp 298℃～301℃。甲醇中难溶，吡啶中易溶。
（8）人参皂苷Rh1： 分子式C36H62O9，分子量638。白色粉末状结晶 (甲醇)，mp 248℃～252℃。
（9）人参皂苷RA0： 分子量1286。白色针晶 (甲醇)，mp 192℃～193℃。
（10）假人参皂苷F11：分子式C42H72O14。白色粉末，mp 208℃～210℃，[α]D14-21.5° (c=1.77，甲醇)。

性状鉴别
主根呈长圆锥形、纺锤形或圆柱形，长3～12cm，直径0.4～2cm。芦头除去或残存，外表淡灰褐色或黄白色，较丰满，有细密浅纵皱纹，体稍瘦者纵皱较深，横向环纹明显，可见线状栓化疤痕。主根中、下部常有一至数条侧根，呈叉状分枝，多折断或仅存根痕。质坚实，折断面较平坦，略显粉性，粉白色或浅黄棕色，环纹 (形成层)色泽稍深，皮部有暗褐色小点。气微而特异，味微苦、甘。“野参”形状多不匀称，主根短圆柱状或短圆锥状，表面环纹较密而清晰。“种参” 主根呈长圆锥状，表面环纹少而稀疏，小疣状须根痕较多，侧根少或无。

西洋参药材
显微鉴别
主根横切面： 木栓层由数列木栓细胞组成，黄棕色。皮层窄，有的细胞含草酸钙簇晶。韧皮部外侧常有裂隙，树脂道散在，内含黄棕色分泌物。形成层明显。木质部导管单个散在或数个相聚，断续排列成放射状。薄壁细胞充满淀粉粒。
理化鉴别
取西洋参提取物粉末0.5g，加水适量湿润，加用水饱和的正丁醇2ml，超声处理20min，取上清液蒸干，残渣加甲醇1ml溶解，作为供试品溶液。另取西洋参对照药材及人参对照药材各0.5g，同法制成西洋参对照药材溶液及人参对照药材参比溶液。另分别制备人参皂苷-Rb1、-Re、-Rg1对照品甲醇溶液(1mg/ml)。分别取上述6种溶液各5μl，点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇-水 (15：40：22：10) [或氯仿-甲醇-水 (65：35：10)] 5～10℃放置12h的下层溶液展开，喷以10%硫酸乙醇溶液，于105℃烘至斑点清晰，日光下及紫外光灯 (365nm) 下检视。供试品色谱在与西洋参对照药材色谱及对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点，而与人参对照药材色谱不同。
紫外光谱鉴别
 取样品粉末适量，用索氏提取器于水浴中以乙醚回流脱脂2h，残渣用甲醇回流提取数次，提取液减压回收甲醇至干，加蒸馏水溶解，用水饱和正丁醇提取5次，将正丁醇萃取液减压回收至干，加甲醇溶解，使成每1 ml 含3mg原药材的甲醇液。吸取1.5ml样品液，加浓硫酸0.6ml，摇匀，置80℃水浴上加热60min，加乙醇至10ml，测定其紫外光谱。结果西洋参在275±1nm波长处有最大吸收峰。

西洋参的紫外光谱图

西洋参提取物中的人参皂苷Rg1虽有兴奋作用，但在中毒剂量下也会出现自发运动减少、体温下降等。齐墩果酸口服临床剂量120mg/d，未见明显副作用。动物灌服临床剂量的100倍×10天，镜检脑、心、肝等11种器官未见明显损害。表明毒性低，使用安全。