丁吡卡因
中文名称:丁吡卡因
英文名称:Bupivacaine
CAS号:2180-92-9
分子式:C18H28N2O
分子量:288.43
EINECS号:218-553-3
Mol文件:2180-92-9.mol
丁吡卡因 性质
| 熔点 | 107.5-108° |
|---|---|
| 沸点 | 430.65°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0238 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5700 (estimate) |
| 酸度系数(pKa) | 8.09; also reported as 8.17(at 25℃) |
| 水溶解性 | 101.5mg/L(25 ºC) |
| InChI | InChI=1S/C18H28N2O/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21) |
| InChIKey | LEBVLXFERQHONN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(CCCCN1CCCC)C(=O)NC1C(C)=CC=CC=1C |
| CAS 数据库 | 2180-92-9(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | 2-Piperidinecarboxamide, 1-butyl-n-(2,6-dimethylphenyl)-(2180-92-9) |
| EPA化学物质信息 | 2-Piperidinecarboxamide, 1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)- (2180-92-9) |
丁吡卡因 用途与合成方法
丁吡卡因是一种酰胺类局麻药，体内蓄积少，作用持续时间长（可维持5小时）。丁吡卡因目前已广泛用于各种年龄、各种神经阻滞和椎管内麻醉，特别是用于硬膜外和外周神经持续滴注以达到长期止痛的目的。
布比卡因长效酰胺类局麻药,适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。
将20g (108mmol)消旋1-丁基哌啶-2-羧酸、26g (162mmol)羰基二咪唑加入到300ml 二甲基亚砜中，室温搅拌lh，然后加入39.3g (324mmol) 2，6-二甲基苯胺，升温至130〜140°C 继续搅拌反应8h;反应液倒入饱和氯化铵水溶液中，加入200ml二氯甲烷萃取分液，所得有 机相用饱和食盐水洗3遍，干燥，脱色，减压浓缩，得到消旋布比卡因粗品25g，产率79.9%。 [0056] 将25g布比卡因（86.6mmol)、13g (86.6mmol) D-酒石酸加入到300mL乙醇和40mL水 混合溶剂中，升温至回流，保温5h，降温析晶，抽滤，烘干得18.2g左布比卡因D-酒石酸盐;将 该左布比卡因D-酒石酸盐加入到300mL甲醇中，滴加12mL氨水(25wt%)，搅拌2h，抽滤，滤液 减压浓缩旋干得左布比卡因，将其溶于乙酸乙酯中，滴加盐酸乙醇溶液，析出固体，抽滤，烘干得丁吡卡因，收率90%，99.4%。
图 丁吡卡因的合成路线
化学性质
熔点107-108℃。丁吡卡因盐酸盐，C18H28N2O·HCI，[14252-80-3]，Marcaine,Carbostesin，为白色结晶性粉末。熔点255-256℃（250℃）。易溶于水、乙醇、难溶于氯仿，几乎不溶于乙酸乙酯。无臭、味苦。 用途
该品是一种安全有效的局部麻醉药，日本、英国、美国、德国均有生产。丁吡卡因盐酸对小白鼠（皮下给药）LD50为82±6mg/kg。家免持续静脉给药所致痉挛量（CD50）为0.18±0.02mg/kg/min。 生产方法
由ω-氯代己酸经溴化、酯化得2-溴-6-氯己酸乙酯，与正丁胺环合反应生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯。然后与2,6-二甲苯胺缩合得丁吡卡因。总收率约20%。 类别
有毒物质 急性毒性
高毒 刺激数据
静脉-大鼠 LD50: 5.6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 7.3 毫克/公斤 可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物烟雾 储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 灭火剂
水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫 丁吡卡因 化学药品说明书
丁吡卡因 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-11 | XW218092903 | 丁吡卡因 | 2180-92-9 | 100G | 4454 |
| 2024-11-11 | XW218092902 | 丁吡卡因 | 2180-92-9 | 25G | 2339 |
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常州市尚科医药化工材料有限公司
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产品介绍：
中文名称：布比卡因
英文名称：Bupivacaine
CAS：2180-92-9
纯度：99.5%
备注：铝箔袋,纸板桶
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中文名称：丁吡卡因
英文名称：Bupivacaine
CAS：2180-92-9
纯度：98.00%
包装信息：25g
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中文名称：丁吡卡因
英文名称：Bupivacaine
CAS：2180-92-9
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000144000
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中文名称：布比卡因
英文名称：Bupivacaine
CAS：2180-92-9
纯度：99%
包装信息：1kg;5kg;25kg
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产品介绍：
中文名称：丁吡卡因
英文名称：Bupivacaine
CAS：2180-92-9
纯度：>98%
包装信息：25 G
备注：500
丁吡卡因生产厂家及价格列表
Bupivacaine布比卡因2180-92-9丁吡卡因
山东诚汇医药集团有限公司
2025-01-26
布比卡因 Bupivacaine 2180-92-9
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2025-01-26
