柴胡提取物

柴胡提取物以伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC. 或狭叶柴胡B. scorzoner-ifolium Willd. 的干燥根或全草为原料提取的精细棕褐色粉末。常见的药用柴胡可分为北柴胡和南柴胡，分布于我国东北、华北、西北、华中和华东各省(区)。柴胡提取物主要有效成分是柴胡总皂苷,具有和解表里、疏肝解郁之功效,药理研究显示其有解热、镇痛、镇静、抗惊厥、保肝、抗炎、抗溃疡、提高免疫功能等作用。早在1987年前，我国有关医疗科研部门曾用柴胡茎叶提取物黄酮醇类制成的片剂治疗小儿肺炎，效果显著。 【基源】为伞形科柴胡属植物部分种类的根或全草，柴胡属全世界约120种，分布于北半球的亚热带地区;中国有40种、17变种，主产西北与西南高原地区，其它地区种类较少，台湾省有一种。本属入药种类有20种以上，还有一些变种也入药，均称为柴胡。
【原料别名】北柴胡、南柴胡、硬柴胡、软柴胡、醋柴胡、红柴胡、酒柴胡、竹叶柴胡、韭叶柴胡、狗头柴胡、硬苗柴胡、山柴胡、铁苗柴胡、黑柴胡、山根菜、蚂蚱腿、山菜、柴草、茹草、地熏、茈胡。
【化学成分】中国药典1990版采用柴胡(北柴胡)及狭叶柴胡(南柴胡)。中药志(第2册，1993版)将主要商品分为北柴胡、南柴胡、竹叶柴胡3大类。各地习用商品亦有20余种。各种柴胡的根主要含有皂甙、挥发油、多糖、甾醇类化合物，全草另含黄酮类成分等。
北柴胡(B.chinense DC.)根的挥发油有：戊酸、己酸、庚酸、α-庚烯酸、辛酸、α-辛酸、壬酸、α-壬烯酸、苯酚、邻甲氧基苯酚、γ-庚酸内酯、γ-辛酸内酯、γ-癸酸内酯、丁香酚、γ-十烷酸内酯，尚含甲苯酚、乙苯酚、百里香酚(Thymol)、玛索依内酯(Messoialactone)、香草醛乙酯(Vanillin acetate)。
北柴胡花期的带根全草所含挥发油中有：α-甲基环戊酮、柠檬烯、月桂烯、(十)-香芹酮、反式-葛缕醇、胡薄荷酮(Pulegone)、桃金娘烯醇(Myrtenol)、α-萜品醇(α-Terpineol)、芳樟醇(Linalool)、香叶醇(Geraniol)、n-十三碳烷、反式香叶醇基丙酮、α-荜澄茄油烯(α-Cubebene)、δ-荜澄茄烯(δ-Cadinene)、葎草烯、反式-石竹烯(trans-Caryophyllene)、长叶烯(Longifolene)、努特卡酮(Nootkatone)、十六烷酸、六氢金合欢醇基丙酮(Hexahydrofarnesylacetone)。
北柴胡的茎、叶中含黄酮类化合物：山柰酚，山柰酚-7-鼠李糖甙(Kaempferol-7-rhamnoside)、山柰酚-3，7-二鼠李糖甙、山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖甙及侧金盏花醇(Adonitol)。
北柴胡根含柴胡皂甙a、c、d(Saikosaponin a、c、d)，地上部分得到皂甙I(Saponin I)。柴胡皂甙a、c、d的皂甙元分别为柴胡皂甙元F、E、G，柴胡皂甙元F又可水解成柴胡皂甙元A，E可水解为B及C，G可水解为柴胡皂甙元D。此外尚含多糖(分子量8000及9900)[9]，含可溶性钙较多(3080ppm)。

图1为柴胡 1.解热作用
柴胡提取物有效成分柴胡挥发油（丁香酚、已酸、r-十一酸内酯和对甲氧基苯二酮），对病原体有抑制和杀灭的作用，故对伤寒、副伤寒疫苗、大肠杆菌液、发酵牛奶、酵母等所致发热有明显解热作用；且能使动物正常体温下降。
2.抗炎作用
柴胡皂苷对多种致炎症过程包括炎性渗出，毛细血管通透性升高，炎症介质释放，白细胞游走，结缔组织增生和多种变态反应炎症均有显著抑制作用。
3.抗病毒作用
柴胡提取物具有较强的抗病毒活性，能显著抑制鸡胚内流感病毒，降低鼠肺炎病毒所致的肺指数增高，阻止肺组织渗出性病变，降低肺病毒所致的小鼠死亡率。
4.保肝作用
柴胡皂苷对保肝活性主要表现在以下几个方面：①降低细胞色素P450的活性，保护肝细胞坏死，促肝细胞再生；②刺激垂体肾上腺皮质系统，使内原性糖皮质激素分泌增加；③降低脱氢酶的辅酶细胞色素C还原酶活性，降低激素样副作用的反应；④活化巨细胞，促进抗体、干扰素的产生；⑤促进蛋白质合成，增加肝糖原，降低过氧化脂质，促进肝细胞再生；⑥增强NK细胞和LAK的活性。柴胡皂苷还有抑制胆碱酯酶，防止乙酰胆碱被胆碱酯酶被水解，进而对消化系统和神经系统功能发挥调节作用，从而治疗肝郁证，起到疏肝解郁的作用。
5.抗肿瘤作用
柴胡提取物可抑制人肝癌SMMC7721细胞线粒体代谢活性，细胞增殖。对小鼠S180实体肿瘤有明显抑制作用。柴胡皂苷还具有抗肿瘤细胞分子黏附，干扰肿瘤细胞S期DNA合成及蛋白质代谢，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡等作用，对白血病这一造血系统恶性肿瘤也有防治作用。
6.降血脂作用
柴胡皂苷可以显著降低小鼠血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇的实验性升高，抑制小鼠实验性高血脂症的形成，因此能有效防治动脉粥样硬化。
7.抗惊厥作用
柴胡皂苷和挥发油合理配伍后有很强的抗惊厥作用，对癫痫模型大脑皮质放电及中枢神经系统的突触传递过程有明显的抑制作用，即柴胡提取物对于癫痫病有显著的抑制作用。
8.防醉作用
柴胡提取物可诱导肝药酶的活性, 加速体内乙醇的分解和氧化, 从而降低乙醇在体液(包括血液) 中的浓度, 在同量饮酒的情况下可降低体内各组织中, 特别是脑组织中的乙醇浓度。这是柴胡提取物防醉作用的机理之一。 将柴胡全草高速粉碎,称取柴胡粉末80g→入适量蒸馏水,70℃恒温匀速振荡18h→3500r/min离心20min→自然沉降后取上清液过滤,经减压蒸馏(0.085～0.095MPa,60℃沸腾)得浓缩液→4000r/min离心30min→将上清液冷冻干燥(真空100MT,温度-40℃)得黄褐色提取物3.16g。 理化鉴别
1.取粉末0.5g，加水10ml，用力振摇，产生持久性泡沫。
2.取粉末0.5g，加甲醇15ml，充分振摇后放置30min，滤过。取滤液0.5ml，加对二甲氨基苯甲醛的甲醇溶液 (1→30) 0.5ml，振摇混合，再加磷酸2ml，振摇混合后，在70～80℃的水浴中加热，溶液呈淡红色或淡红紫色。
显微鉴别
北柴胡粉末 灰棕色。1.木纤维较多，无色或淡黄色，长梭形，末端渐尖，壁厚木化，有的初生壁碎裂成短须状，纹孔稀疏。2.油管多碎断，管道中含黄棕色条状分泌物，周围薄壁细胞界线不清。3.木栓细胞黄棕色，多数层重叠，表面观呈类多角形。
南柴胡粉末 棕黄色。1.木纤维纹孔细密，有的纤维初生壁易与次生壁分离，常有稀疏螺纹状或双螺纹状裂缝，孔沟较明显。2.叶基部纤维较粗，淡黄色，长条状，末端平或稍钝，壁厚，木化，有紧密的螺纹状交错裂缝。3.油管中含黄色条状分泌物，周围薄壁细胞界限不清。
性状鉴别
北柴胡 呈圆柱形或长圆锥形，长7～16cm，直径0.3～0.8cm。根头膨大，顶端残留数个长短不等的茎基或短纤维状叶基，下部分枝。表面黑褐色或浅棕色，具纵皱纹、支根痕及皮孔。质硬而韧，不易折断，断面显片状纤维性，皮部浅棕色，木部黄白色。气微香，味微苦。
南柴胡 根较细，圆锥形，顶端有多数纤维状叶基残余，下部多不分枝或稍分枝。表面红棕色或黑棕色，靠近根头处多具紧密环纹。质稍软，易折断，断面略平坦，不显纤维性，具败油气。 柴胡的毒性很小，其酒精浸膏对小鼠皮下注射，最小致死量为1.1毫升/10克(10%水溶液)，柴胡甙对小鼠口服之半数致死量为4.7克/公斤，腹腔注射在100毫克/公斤以下。柴胡注射剂毒性极微，5毫升/公斤静脉注射对猫的血压、呼吸、心脏无影响；0.2毫升/20克皮下注射，对小鼠无毒性。本信息由ChemicalBook的香云编辑整理。 性味归经：味苦、辛，性微寒。归肝、胆经。
功效：疏散退热，疏肝解郁，升阳举陷。用于感冒发热、寒热往来、疟疾、肝郁气滞、胸肋胀痛、脱肛、子宫脱落、月经不调。