大黄提取物

大黄提取物为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎提取物。掌叶大黄和唐古特大黄药材称北大黄，主产于青海、甘肃、四川等地。药用大黄药材称南大黄，主产于四川、湖北等地。大黄味苦寒，归胃、肝大肠经，有效成分为蒽醌类化合物，包括大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等，有清除氧自由基、调血脂、抗动脉硬化、抗癌、抗衰老、抗精神病、抗菌消炎、保肝利胆、抗病毒等功效。 从各种大黄中已分离并鉴定的化合物达130余种，包括蒽醌及其甙类、蒽酮类、双蒽酮及其甙类、茋类及其甙和没食子酸酯、萘类衍生物、色满酮及其甙类、苯基丁酮类、鞣质类等。其中蒽醌类为其重要的代表性成分。游离蒽醌主要有：大黄酸(Rhein)、大黄素(Emodin)、大黄素甲醚(Physcion)、芦荟大黄素(Aloe-emodin)、大黄酚(Chrysophanol)等。蒽醌甙类主要有：大黄酚-1-葡萄糖甙、大黄酚-8-葡萄糖甙、大黄素-1-葡萄糖甙、大黄素-8-葡萄糖甙、大黄素甲醚-8-葡萄糖甙、大黄素甲醚-8-龙胆双糖甙、芦荟大黄素-8-葡萄糖甙、芦荟大黄素-3-葡萄糖甙、大黄酸-8-葡萄糖甙等。双蒽酮甙类化合物有番泻甙(Sennoside)A，B，C，D，E，F等。茋及其甙类化合物有土大黄甙(Rhaponticin)、土大黄甙元(Rhapontigenin)和去氧土大黄甙(De-oxyrhaponticin)等。大黄中所含多种鞣质既有可水解型鞣质，又有缩合型鞣质。属水解型的鞣质及相关化合物有多种没食子酰葡萄糖和1-0没食子酰基-6-0-桂皮酰基-β-D-葡萄糖(1)等。属缩合型鞣质及其相关化合物有儿茶素、表儿茶素及其多聚体.此外大黄中还含有多种苯基丁酮甙类化合物等。
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大黄又名黄良、火参，将军，川军，香大黄、马蹄金、绵纹、破门、麝如；为多年生高大草本，高2m左右。根茎及根肥厚，黄褐色。茎直立，光滑无毛，中空。基生叶有肉质粗状的长柄，约与叶片等长，叶片宽卵形或近圆形，径可达40cm，掌状半裂，裂片3～5(-7)，每1裂片有时再羽裂或具粗齿，基部略呈心脏形;茎生叶较小，具短柄;托叶鞘状，膜质，密生短柔毛。圆锥花序顶生，数朵成簇，紫红色;花梗纤细，中下部有关节;花被片6，2轮，内轮椭圆形，长约1.5mm;雄蕊9，花药稍外露;花柱3，柱头头状。果枝多聚拢，瘦果有3棱，沿棱生翅，长8～11mm，宽6～7mm，顶端微凹，基部略呈心形，棕色。花期6～7月，果期7～8月。生于山地林缘或草坡，野生或栽培。分布于陕西、甘肃东南部、青海、四川西部、云南西北部及西藏东部。

图1为大黄

大黄提取物的制备：称取10.0g大黄粉→加入40.0 mLCCl4浸泡4h→过滤取其清液→配制成大黄提取物。大黄中总蒽醌苷元的提取工艺如下图所示：

1.对消化系统的影响
(1)泻下作用：致泻的主要作用部位在大肠。大黄泻下的有效成分是蒽甙，主要是番泻甙。番泻甙在肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蒽酮，大黄酸蒽酮可刺激大肠粘膜，使肠蠕动增加而泻下。另外还可抑制肠细胞膜上Na+、K+—ATP酶，阻碍Na+转运，使肠内渗透压升高，保留大量水分，促进肠蠕动而泻下。
(2)利胆、保肝作用：大黄提取物能促进胆汁分泌，并可增加胆汁中胆红素和胆汁酸的含量，解除胆管括约肌痉挛，增强十二指肠和胆管舒张，疏通胆管和微细胆小管内淤积的胆汁。
2.对血液系统的影响
(1)止血作用：大黄提取物止血作用确切、见效快。有效成分为α-儿茶素、没食子酸。作用机理为促进血小板的粘附和聚集功能；增加血小板数和纤维蛋白原含量；降低抗凝血酶Ⅲ活性；使受伤局部的血管收缩。
(2)降血脂作用：大黄提取物可降低总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化脂质水平。将大黄制成冲剂，连服2个月，降脂效果较好，未见不良反应。
(3)活血作用：大黄提取物具有血液稀释作用，可能是通过血浆渗透压效应，促使细胞外液向血管内转移，从而使血液被稀释，导致血细胞的减少，使血液黏度下降，从而增强微循环，达到活血的目的。
3.抗感染作用
大黄提取物在体外对多种革兰氏阳性和阴性细菌都有抑制作用，特别是对副伤寒杆菌、痢疾杆菌等比较敏感。其对乙肝病毒、多种真菌、阿米巴原虫、阴道滴虫亦有一定的杀灭作用。抑菌的主要成份是大黄酸、大黄素和芦荟大黄素。抑菌机制主要是抑制菌体糖代谢中间产物的氧化和脱氢，抑制蛋白质和核酸的合成;抑制细菌生物氧化酶系统；诱生干扰素。
4.解热作用
在急性或感染性疾病的急性期，应用大黄提取物治疗可起到降温作用，而且降温稳妥，无大汗或虚脱等不良反应。其退热机制为：抑制体温中枢前列腺素E的合成，降低环苷核酸含量，扩张周围血管增加散热而达到降温目的。
5.免疫调节作用
大黄提取物对免疫功能的影响存在双向调节作用，有不同程度的免疫抑制现象，对细胞免疫、体液免疫都有抑制或阻断作用，较长时间应用可引起胸腺、脾、淋巴结等免疫器官的萎缩。此外，大黄能增加小鼠腹腔巨嗜细胞吞噬性，促进人体产生干扰素，提高免疫能力，从而达到清除病毒的目的。
6.其它作用
国内外越来越多学者证明，大黄所含鞣质有很好的抗氧化作用。大黄多糖对肿瘤亦有明显的抑制作用，另有降血脂、利尿、抗炎作用、降压作用。 本品粉末黄棕色。草酸钙簇晶直径20～160μm，有的至190μm。具缘纹孔、网纹、 螺纹及环纹导管非木化。淀粉粒甚多，单粒类球形或多角形，直径3～45μm，脐点星状;复粒2～8分粒组成。
取本品粉末少量，进行微量升华，可见菱状针晶或羽状结晶。
取本品粉末0.1g，加甲醇20mL浸渍1小时，滤过，取滤液5mL，蒸干，加水10mL使溶解，再加盐酸1mL，置水浴上加热30分钟，立即冷却，用乙醚分2次提取，每次20mL，合并乙醚液，蒸干，残渣加氯仿1mL使溶解，作为供试品溶液。另取大黄对照药材，同法制成对照药材溶液。再取大黄酸对照品，加甲醇制成每毫升含1mg大黄酸的溶液，作为对照品溶液，吸取上述三种溶液各4cm，分别点于同一含羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上，以石油醚(30～60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15∶5∶1)的上层溶液为展开剂，展开，取出，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同的5个橙黄色荧火主斑点;在与对照品色谱相应的位置上，显相同的橙黄色荧光斑点，置氨气中熏后，日光下检视，斑点变为红色。 大黄提取物喂大鼠3～9个月，可引起甲状腺的瘤性改变、肝细胞的退行性变、肝静脉瘀血、胃贲门上皮细胞肥大增生。国外报道两小孩在食人波叶大黄叶后发生中毒。
中毒症状：大黄提取物服用过量可引起恶心、呕吐、头昏、腹绞痛、黄疸等。长期经常服用蒽醌类泻药可致肝硬变与电解质代谢紊乱(低血钾)。
解救措施：①茶叶15g，红糖适量。煎汤频服。②干姜9g，生地榆9g，红糖适量。煎汤服。③剧烈腹痛时，用白芍15g，台乌药9g，黄连9g，延胡索9g，广木香3g，藿香9g，甘草6g。水煎2次，合并。每6小时服1次，2次服完。 1.泻热通便：
用于大便秘结、胃肠积滞。治温热病热结便秘、高热不退，甚则神昏谵语，或杂病热结便秘者，常与芒硝、枳实、厚朴同用，如大承气汤;治脾阳不足、冷积便秘者，须与附子、干姜等温里药同用，如温脾汤;治湿热痢疾初起，腹痛里急后重者，常与黄连、木香同用;治食积腹痛，泻而不畅者，可与青皮、木香等同用。
2.凉血解毒：
用于血热妄行之吐血、衄血、咯血，火邪上炎所致的目赤、咽喉肿痛、牙龈肿痛，以及热毒疮疡，烧烫伤等证。治血热妄行、火邪上炎之证，常与黄连、黄芩同用，如泻心汤;治热毒痈肿疔疮，常与金银花、蒲公英、连翘等同用;治肠痈腹痛，常与牡丹皮、桃仁等同用，如大黄牡丹皮汤。
3.逐瘀通经：
用于血瘀证，治妇女产后瘀阻腹痛、恶露不尽者，常与桃仁、虫等同用，如下瘀血汤;治妇女瘀血经闭，常与红花、当归等同用;治跌打损伤，瘀血肿痛，可与桃仁、红花、穿山甲等同用，如复元活血汤。
4.治黄疸、热淋等湿热证：
治湿热黄疸者，常配茵陈、栀子，如茵陈蒿汤;治湿热淋证者，常配木通、车前子、栀子等，如八正散。
5.治急性上消化道出血：
大黄粉或大黄片，每次3g，每日2～4次，吞服。治疗期间停用他药，对100例急性上消化道出血患者使用，止血率达97%，平均止血时间2.1天。
6.治急性胰腺炎：
大黄30～60g，水煎，1～2小时口服1次，治疗胰腺炎水肿型 100例，全部有效。
7.治高脂血症：
生大黄研粉，每天3次，每次3g，连服2个月为1个疗程。治疗 15例患者，胆固醇和三酰甘油均降至正常水平以下。
8.治痱子：
生大黄6g，黄连5g，冰片4g。装入瓶中，用白酒150mL浸泡。用时用棉签蘸药酒涂搽患部，每天3～5次。治痱子患者数百例，一般1～2天即愈。
9.治酒渣鼻：
大黄粉15g，硫黄15g，加蒸馏水100mL，拌匀密封1周后使用。每天早、中、晚各搽1次。治疗7例，均在1周内获愈。 本品攻下力量峻猛，易伤正气，非实证不宜妄用。妇女胎前产后、经期、哺乳期均当慎用或忌用。 泻下攻积，清热泻火，解毒，止血，活血祛瘀。用于实热便秘、积滞腹痛、泻痢不爽、湿热黄疸、血热吐衄、目赤、咽肿、肠痈腹痛、痈肿疔疮、瘀血经闭、跌打损伤；外治水火烫伤。