网站主页 化工产品目录 生物化工
抑制剂
PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
mTOR 抑制剂
[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮
[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮
[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮
英文名称:XL-388
CAS号:1251156-08-7
分子式:C23H22FN3O4S
分子量:455.5
EINECS号:
Mol文件:1251156-08-7.mol
![[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20150408/GIF/1251156-08-7.gif)
[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 性质
| 熔点 | >188oC (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 738.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.354±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 6.22±0.13(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 用途与合成方法
XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。
| Target | Value |
|
mTORC1
() | 8 nM |
| mTOR | 9.9 nM |
| mTORC2 | 166 nM |
在MCF-7细胞中，XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K（T389），IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473），IC50是350 nM。在体外，XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖（IC50为1.37 μM）。XL388和化疗药物协同作用，在细胞测定中阻止细胞活力。
当给小鼠每日一次口服给药，XL388在多个异种移植物模型表现抗癌活性，包括在MCF-7异种移植物模型> 100％的抗肿瘤活性。 XL388在多个物种中表现良好的药动学和口腔接触，并有适中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388评估，平均血浆蛋白结合分别为86％，90％，89％，85％和84％。在人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388表现显著和剂量依赖性抗肿瘤活性。对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小时达到。在口服4-8小时后，PI3K的目标AKT（T308）的磷酸化表现适度抑制（39-45％）。[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-13806 | [7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 | 1251156-08-7 | 5mg | 1100 |
| 2024-01-25 | HY-13806 | [7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 | 1251156-08-7 | 10mg | 1760 |
[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮供应商 更多
武汉英诺医药科技有限公司
现货
联系电话：+86-027-59232304 15387063101
产品介绍：
中文名称：7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮
英文名称：XL-388
CAS：1251156-08-7
纯度：98%
包装信息：1g/RMB 10
备注：优势定制产品,路线工艺成熟,每月都有订单出货,
库存量：10mg
现货日期：2024/4/12 14:20:58
北京百灵威科技有限公司
联系电话：010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：XL388
CAS：1251156-08-7
包装信息：2.5Mg,25Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：XL388
CAS：1251156-08-7
纯度：>98%,mTOR
包装信息：10MG;50MG;
备注：>98%,mTOR抑制剂 MB4502
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：021-58170097
产品介绍：
中文名称：7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮
英文名称：XL388
CAS：1251156-08-7
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：400-6206333 18521732826;
产品介绍：
中文名称：XL388,mTOR抑制剂
英文名称：XL388
CAS：1251156-08-7
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 939.90;25mg/RMB 1879.90;100mg/RMB 4699.90
备注：试剂级
最新发布供应信息
mTOR抑制剂(XL388)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-18
7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮
武汉英诺医药科技有限公司
2024-04-18
"[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮"相关产品信息
N-[2-[(3,5-二甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-3-基]-4-[(4-甲基-3-甲氧基苯基)羰基]氨基苯磺酰胺
Foretinib (GSK1363089)
5-溴-4-氯-3-吲哚半乳糖苷
XL147
XL092
4-氰基吡啶
2-氨基-4-三氟甲基吡啶
2-二吡啶基酮
XL413 (BMS-863233)
/
XL-784
XL888
XL019
N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺
AZD8055
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
西地尼布
LEE011
