基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
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XL019

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
XL019
XL019 用途与合成方法
  • 生物活性XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
  • 体外研究XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂,结合在JAK2的活性位点,选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP(1A2,2C9,2D6,3A4≥20μM),hERG(16 μM),和P-糖蛋白(> 20μM)的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的,这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制,并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比,XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制(IC 50 =64 nM)。
  • 体内研究在给药30,100,和300毫克/千克后,XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3,导致ED 50分别为42毫克/公斤(pSTAT1)和210毫克/千克(pSTAT3的)。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收,在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中,XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长,200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60%和70%的抑制作用。和对照相比,300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
  • 特征Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.
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  • 产品介绍: 英文名称:(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]aMino]-4-pyriMidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxaMide
    CAS:945755-56-6
    包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 产品介绍: 英文名称:XL019
    CAS:945755-56-6
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  • 产品介绍: 英文名称:XL019
    CAS:945755-56-6
    纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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    CAS:945755-56-6
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