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LEE011

LEE011

中文名称:LEE011
英文名称:Ribociclib
CAS号:1211441-98-3
分子式:C23H30N8O
分子量:434.54
EINECS号:807-111-0
Mol文件:1211441-98-3.mol
LEE011 结构式

LEE011 性质

沸点 730.8±70.0 °C(Predicted)
密度 1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸气压 0-0Pa at 20-25℃
储存条件 -20°C
溶解度 溶于DMSO(高达10mg/ml)
酸度系数(pKa) 8.67±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 米白色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。
LogP -0.8-2.3 at 20℃ and pH4-11

LEE011 用途与合成方法

LEE011(Ribociclib)以其酒石酸盐形式使用。它是一种略具吸湿性的黄色至棕色结晶性粉末,可溶于水性酸。

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)4和6是已显示可在正常细胞和癌细胞中促进细胞分裂和增殖的酶。许多癌细胞显示出异常现象,增加了CDK的活性,导致某些肿瘤抑制基因失活。与其他药物(如ALK或MEK抑制剂)联合使用时,ribociclib已显示出协同作用,从而改善了反应。同样,这可能是信号通路之间“ 串扰 ” 的结果。简单地阻断癌症肿瘤发生中的一条途径有时可导致“肿瘤补偿”,其中肿瘤通过利用其他途径存活来补偿被阻断的信号传导途径。通过同时阻断几种途径,认为肿瘤的补偿能力较差,并且通常观察到更大的抗肿瘤应答。已显示与其他药物联合使用核糖体可减少对这些药物的耐药性。换句话说,通过在治疗方案中添加核糖体可减轻癌症的耐药性发展。

LEE011(瑞博西利)是一种细胞周期蛋白D1 / CDK4和CDK6的抑制剂,用于治疗某些类型的乳腺癌。它也正在研究作为治疗其他耐药性癌症的方法。

LEE011最常见的副作用研究,降低血细胞计数,主要是中性粒细胞减少(在75%的患者相比,在安慰剂5%),而且贫血(18%比5%)。胃肠道疾病也很常见,例如恶心(52%vs. 29%)和腹泻(35%vs. 22%),脱发(33%vs. 16%)。该药物还增加QT时间和肝脏酶(丙氨酸转氨酶,天冬氨酸转氨酶)。

Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。
TargetValue
CDK4
(Cell-free assay)
10 nM
CDK6
(Cell-free assay)
39 nM

LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂,能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长,平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长,受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。

LEE011 (200 mg/kg 每日,口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟,没有体重减轻或者其它的毒性症状。

LEE011 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-08-19 HY-15777 LEE011 1211441-98-3 2mg 450
2024-08-19 HY-15777 LEE011 1211441-98-3 10mM * 1mLin DMSO 946

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苏州卡普维尔医药科技有限公司
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联系电话:0512-0512-88981216 13776013740
产品介绍:
英文名称:LEE011
CAS:1211441-98-3
纯度:99.5%
武汉永璨生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:17702719238 17702719238
产品介绍:
英文名称:Ribociclib ; LEE011
CAS:1211441-98-3
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
陕西衡瀚新材料有限公司
黄金产品
联系电话: 15619311539
产品介绍:
中文名称:瑞博西利
英文名称:Ribociclib
CAS:1211441-98-3
纯度:纯度:99%
包装信息:25kg
备注:现货,工厂优势核心产品,大量供应,量大从优;根据客户需求可分装,可定制
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
联系电话:021-61350663 13052117465
产品介绍:
中文名称:瑞博西尼
英文名称:LEE011 (Ribociclib)
CAS:1211441-98-3
纯度:98%
包装信息:10g/;100g/
库存量:>100g
现货日期:2024/10/21 13:41:33
上海德欣致远生物技术有限公司
现货
联系电话:021-58088081 Q3382968513
产品介绍:
英文名称:Ribociclib
CAS:1211441-98-3
纯度:99%
包装信息:1g;5g;10g
备注:现货
库存量:>1g
现货日期:2024/10/21 8:56:47

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瑞博西尼杂质
湖北扬信医药科技有限公司 2024-11-01
瑞博西尼杂质
湖北扬信医药科技有限公司 2024-11-01

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