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依托泊苷

基本属性 药理作用不良反应禁忌用途用法用量注意事项药物相互作用 MSDS 用途与合成方法 依托泊苷 价格(试剂级) 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
依托泊苷
  • 中文名称:依托泊苷
  • 英文名称:Etoposide
  • CAS号:33419-42-0
  • 分子式:C29H32O13
  • 分子量:588.56
  • EINECS号:251-509-1
  • Mol文件:33419-42-0.mol
  • 依托泊苷
依托泊苷 性质
  • 熔点 236-251 °C(lit.)
  • 比旋光度 D20 -110.5° (c = 0.6 in chloroform)
  • 沸点 563.9°C (rough estimate)
  • 密度 1.2966 (rough estimate)
  • 折射率 -110.5 ° (C=0.6, CHCl3)
  • 储存条件 Store at RT
  • 溶解度 DMSO: 30 mg/mL
  • 酸度系数(pKa)9.8(at 25℃)
  • 形态powder
  • 颜色white
  • 水溶解性 Insoluble in water.
  • Merck 14,3886
  • IARC1 (Vol. 76, 100A) 2012, 1 (Vol. 76, 100A) 2012
  • EPA化学物质信息Etoposide (33419-42-0)
依托泊苷 用途与合成方法
  • 药理作用依托泊苷(etoposide)化学名为 9-(4,6-O-亚乙基-β-D-吡喃葡糖苷)-4′-去甲基表鬼臼毒素。又称依托泊甙,足叶乙甙,足叶鬼臼毒甙,鬼臼乙叉甙等,为灰白色结晶性粉末,无臭。遇光、热易变色,有引湿性。几乎不溶于水,稍溶于甲醇、二甲基亚砜,微溶于乙醇。
    依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物,系有丝分裂抑制剂,使细胞停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性抗癌药。本品作用于 DNA拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ),形成“药物-酶-DNA”复合物,阻碍Topo Ⅱ对DNA的修复,导致 DNA复制受阻,从而抑制肿瘤细胞的增殖。主要作用于S期、G2 期细胞,使细胞阻滞于G2期。经实验研究发现,该复合物可随药物的消除而逆转。Topo Ⅱ游离,使损伤的DNA得到修复,其抗肿瘤作用降低,故延长用药时间,可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。
    本品口服后生物利用度为 48% (25%~74%),服药后 0.5~4小时达峰浓度,静注本品后血中药物呈双相消除,半衰期 α相为(1.4 ±0.4)小时,β相为 (5.7±1.8)小时,血浆蛋白结合率为74%~90%,肠、肝、肾等药物浓度最高,脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。主要经肾排泄,给药后72小时经尿中排出45%,其中原形药占2/3,代谢物为15%,由胆汁随粪便排出 1.5%~16%。
  • 不良反应1.静脉滴注速度过快(一次给药时间低于30分钟),可出现皮疹、寒战、发热、支气管痉挛、呼吸困难等过敏反应。
    2.本药骨髓抑制反应较明显,包括贫血、白细胞及血小板减少,多发生于用药后7~14日,停药20日左右可恢复正常。严重的中性粒细胞减少是本药剂量限制性毒性。
    3.可有食欲减退、恶心、呕吐、口炎、腹泻、腹痛、便秘等。肝毒性罕见,可有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、胆红素等升高。
    4.有时出现血尿素氮升高。
    5.可出现头晕、倦怠、疲劳;偶有四肢麻木、头痛等;可出现心悸、心电图改变、低血压;可出现间质性肺炎;可出现头晕、倦怠、疲劳。脱发常见。
    依托泊苷的结构式
    图1为依托泊苷的结构式
  • 禁忌1.白细胞、血小板明显低下者禁用。
    2.心、肝、肾功能有严重障碍者禁用。
    3.孕妇及哺乳妇女禁用。
    4.对本药过敏者禁用。
  • 用途主要用于治疗小细胞肺癌、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤和急性白血病。对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌等也有一定的疗效。
  • 用法用量1.口服:单用每日60~100mg/m2,连用10日,每3~4周重复。联合化疗一天50mg/m2,连用3或5天。
    2.静脉滴注:将本品需用量用氯化钠注射液稀释(本药在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微细沉淀),浓度不超过0.25mg/ml,静脉滴注时间不少于30分钟。
    实体瘤:一日60~100mg/m2,连续3~5天,每隔3~4周重复用药。
    白血病:一日60~100mg/m2,连续5天,根据血象情况,间隔一定时间重复给药。
    小儿常用量:静脉滴注每日按体表面积100~150mg/m2,连用3~4日。
  • 注意事项1.本品不宜静脉推注,静滴时速度不得过快,至少半小时,否则容易引起低血压、喉痉挛等过敏反应。
    2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。
    3.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。
    4.本品稀释后立即使用,若有沉淀产生严禁使用。
    5.本品在动物中有生殖毒性及致畸,并可经乳汁排泄。FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。
    有关依托泊苷的药理作用、不良反应、禁忌、用途、注意事项等是由Chemicalbook的晓玲编辑整理。(2016-03-11)
  • 药物相互作用1.由于本品有明显骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
    2.本品可抑制机体免疫防御机制,使疫苗接种不能激发人体抗体产生。
    3.化疗结束后3个月以内,不宜接种病毒疫苗。
    4.本品与血浆蛋白结合率高,因此,与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
  • 用途 用作抗肿瘤药
  • 用途 一种抗肿瘤试剂,和拓扑异构酶II和DNA结合,增强DNA双链和单链剪切和可逆抑制解除。 在S期和G2期阻止细胞周期;诱导正常和肿瘤细胞系凋亡;抑制癌蛋白Mdm2的合成,引起Mdm2过量表达的肿瘤系细胞凋亡。
安全信息
MSDS信息
  • 更新日期2020-03-18
  • 产品编号E0675
  • 产品名称依托泊甘
  • CAS编号33419-42-0
  • 包装100mg
  • 价格245
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  • 更新日期2020-03-18
  • 产品编号E0675
  • 产品名称依托泊甘
  • CAS编号33419-42-0
  • 包装1g
  • 价格1490
依托泊苷供应商更多
  • 公司名称:广州糖姆氏生命科学有限公司 黄金产品
  • 联系电话:020-31155029
  • 产品介绍: 中文名称:依托泊苷
    英文名称:Etoposide
    CAS:33419-42-0
    纯度:98% 包装信息:250mg; 1g 备注:生物试剂
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  • 公司名称:上海陶术生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15002134094 021-33632979-
  • 产品介绍: 英文名称:Etoposide
    CAS:33419-42-0
    纯度:98.9% 包装信息:100 mg;1 mL * 10 mM (in DMSO);200 mg;500 mg;25 mg;50 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用
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  • 公司名称:上海泽涵生物医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13052117465
  • 产品介绍: 中文名称:依托泊苷
    英文名称:Etoposide
    CAS:33419-42-0
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  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 产品介绍: 中文名称:依托泊甘
    英文名称:Etoposide, 98%
    CAS:33419-42-0
    纯度:98% 包装信息:100MG;1G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:400-660-8290 21-61259100-
  • 产品介绍: 中文名称:依托泊甘
    英文名称:Etoposide
    CAS:33419-42-0
    纯度:>98.0%(LC) 包装信息:100Mg 备注:E0675
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