LY2835219

LY2835219是一种有效的，CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。 LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。 LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，不管是单独处理，还是与Temozolomide联用。 Abemaciclib (LY2835219)是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。

Target	Value
CDK4 (Cell-free assay)	2 nM
CDK6 (Cell-free assay)	10 nM

LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。

LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，不管是单独处理，还是与Temozolomide联用。