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帕布昔利布羟乙基磺酸盐

帕布昔利布羟乙基磺酸盐

英文名称:PD0332991 Isethionate
CAS号:827022-33-3
分子式:C26H35N7O6S
分子量:573.67
EINECS号:804-556-2
Mol文件:827022-33-3.mol
帕布昔利布羟乙基磺酸盐 结构式

帕布昔利布羟乙基磺酸盐 性质

储存条件 room temp
溶解度 DMSO 中≥28.7 mg/mL;不溶于乙醇;水中≥26.8 mg/mL
形态 粉末
颜色 白色至米色
CAS 数据库 827022-33-3

帕布昔利布羟乙基磺酸盐 用途与合成方法

Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。
TargetValue
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay)
9 nM
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay)
11 nM
CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay)
15 nM

PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性,对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞,有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化,IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期,有效抑制细胞生长,抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中,IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。PD 0332991作用于CD138PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系,促进pRb和cyclin D1基因表达,且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系,增强对Tamoxifen的敏感性。

PD 0332991(150 mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤,诱导肿瘤快速衰退,肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150 mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌,诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤,和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠,显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150 mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时,抑制Rb在SerPD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。

安全信息

危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3

帕布昔利布羟乙基磺酸盐 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-A0065 1 mg 250
2024-01-25 HY-A0065 帕布昔利布羟乙基磺酸盐 827022-33-3 5mg 550

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上海臻励生物科技有限公司
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联系电话:021-16621358918; 18516310516
产品介绍:
中文名称:帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称:Isethionate
CAS:827022-33-3
包装信息:1000 ml/
南京腾怡生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:025-58851786 17714337195
产品介绍:
中文名称:帕伯西林磺酸盐
英文名称:PD0332991 Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:95+%
包装信息:1g;5g
备注:g
广州科瑞生物技术有限公司
现货
联系电话:20-66003216 18666003216
产品介绍:
CAS:827022-33-3
纯度:95%+
备注:229.8g
库存量:229.8g
现货日期:2024/3/27 11:52:27
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:PD 0332991 Isethionate
CAS:827022-33-3
包装信息:10Mg,1Mg,2.5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话:400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:帕博西尼杂质55
英文名称:Palbociclib Impurity 55
CAS:827022-33-3
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC000038060

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帕布昔利布杂质25
深圳摩科生化科技有限公司 2024-03-28
帕布昔利布杂质25 现货
深圳摩科生化科技有限公司 2024-03-28

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