帕布昔利布羟乙基磺酸盐
中文名称:帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称:PD0332991 Isethionate
CAS号:827022-33-3
分子式:C26H35N7O6S
分子量:573.67
EINECS号:804-556-2
Mol文件:827022-33-3.mol
帕布昔利布羟乙基磺酸盐 性质
| 储存条件 | room temp |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥28.7 mg/mL；不溶于乙醇；水中≥26.8 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | H2O: 5mg/mL, clear |
| InChIKey | LYYVFHRFIJKPOV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(CO)S(O)(=O)=O.O=C1C(=C(C)C2=CN=C(NC3N=CC(N4CCNCC4)=CC=3)N=C2N1C1CCCC1)C(=O)C |
| CAS 数据库 | 827022-33-3 |
帕布昔利布羟乙基磺酸盐 用途与合成方法
Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。
| Target | Value |
|
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay) | 15 nM |
PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性，对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞，有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期，有效抑制细胞生长，抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中，IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。PD 0332991作用于CD138PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系，促进pRb和cyclin D1基因表达，且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系，增强对Tamoxifen的敏感性。
PD 0332991(150 mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤，诱导肿瘤快速衰退，肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150 mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌，诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤，和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠，显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150 mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时，抑制Rb在SerPD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。帕布昔利布羟乙基磺酸盐 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-12-22 | HY-A0065 | 帕布昔利布羟乙基磺酸盐 | 827022-33-3 | 1 mg | 250 |
| 2025-12-22 | HY-A0065 | 帕布昔利布羟乙基磺酸盐 | 827022-33-3 | 5mg | 550 |
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产品介绍：
中文名称：帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称：Isethionate
CAS：827022-33-3
包装信息：1000 ml/
库存量：>100g
现货日期：2026/1/8 12:28:05
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产品介绍：
英文名称：PD 0332991 Isethionate
CAS：827022-33-3
包装信息：10Mg,1Mg,2.5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍：
中文名称：帕博西尼杂质55
英文名称：Palbociclib Impurity 55
CAS：827022-33-3
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000038060
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产品介绍：
中文名称：帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称：Palbociclib Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
英文名称：PD0332991 Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：>98%,CDK4/6
包装信息：100MG
备注：>98%，CDK4/6抑制剂
