细胞周期蛋白B激酶抑制剂
中文名称:细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称:Roscovitine
CAS号:186692-46-6
分子式:C19H26N6O
分子量:354.45
EINECS号:
Mol文件:186692-46-6.mol
细胞周期蛋白B激酶抑制剂 性质
| 熔点 | 106～107℃ |
|---|---|
| 沸点 | 577.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.3 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达10mg/ml，加热）或乙醇（高达10mg/ml）。 |
| 形态 | 白色至类白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.56±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N |
| CAS 数据库 | 186692-46-6(CAS DataBase Reference) |
细胞周期蛋白B激酶抑制剂 用途与合成方法
罗斯科维汀（Roscovitine）是一种CDK抑制剂，可优先抑制多种酶靶标，包括CDK2，CDK7和CDK9。罗斯科维汀是一种有效的选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的药物。罗斯科维汀被发现在非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症的治疗癌细胞中产生凋亡。研究表明，罗斯科维汀在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出增强的抗有丝分裂活性。罗斯科维汀可能用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、单纯疱疹病毒感染以及慢性炎症的机制。
Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。| Target | Value |
|
CDK5/p35
(Cell-free assay) | 0.16 μM |
|
Cdc2/CyclinB
(Cell-free assay) | 0.65 μM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 14 μM |
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16 μM。 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%，这种作用存在剂量依赖性。 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。
Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。 Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。细胞周期蛋白B激酶抑制剂 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-08-19 | HY-30237 | 1 mg | 250 | ||
| 2024-08-19 | HY-30237 | 细胞周期蛋白B激酶抑制剂 | 186692-46-6 | 5mg | 500 |
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英文名称：ROSCOVITINE
CAS：186692-46-6
纯度：96%
包装信息：1g;2g;5g;10g;50g
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英文名称：Roscovitine (CYC202)
CAS：186692-46-6
纯度：98%+
包装信息：5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg
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中文名称：细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称：Roscovitine
CAS：186692-46-6
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：2g
现货日期：2024/10/21 9:50:58
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产品介绍：
英文名称：Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
CAS：186692-46-6
纯度：0.97
包装信息：10g 100g 1kg 烦请询价
备注：2g
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现货日期：2024/10/28 9:22:42
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CDK抑制剂(Roscovitine)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-11-01
Roscovitine;
湖北诺迪纳生物技术有限公司
2024-10-21
