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细胞周期蛋白B激酶抑制剂

细胞周期蛋白B激酶抑制剂

英文名称:Roscovitine
CAS号:186692-46-6
分子式:C19H26N6O
分子量:354.45
EINECS号:
Mol文件:186692-46-6.mol
细胞周期蛋白B激酶抑制剂 结构式

细胞周期蛋白B激酶抑制剂 性质

熔点 106~107℃
沸点 577.5±60.0 °C(Predicted)
密度 1.3
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于DMSO(高达10mg/ml,加热)或乙醇(高达10mg/ml)。
形态 白色至类白色固体
酸度系数(pKa) 14.56±0.10(Predicted)
颜色 白色
稳定性 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。
InChIKey BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N
CAS 数据库 186692-46-6(CAS DataBase Reference)

细胞周期蛋白B激酶抑制剂 用途与合成方法

罗斯科维汀(Roscovitine)是一种CDK抑制剂,可优先抑制多种酶靶标,包括CDK2,CDK7和CDK9。罗斯科维汀是一种有效的选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的药物。罗斯科维汀被发现在非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症的治疗癌细胞中产生凋亡。研究表明,罗斯科维汀在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出增强的抗有丝分裂活性。罗斯科维汀可能用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、单纯疱疹病毒感染以及慢性炎症的机制。

Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2,CDK2和CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
TargetValue
CDK5/p35
(Cell-free assay)
0.16 μM
Cdc2/CyclinB
(Cell-free assay)
0.65 μM
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)
0.7 μM
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
0.7 μM
ERK2
(Cell-free assay)
14 μM

Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性,作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎,可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物,抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖,IC50为16 μM。 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%,这种作用存在剂量依赖性。 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌,抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。

Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤,明显抑制肿瘤生长。 Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠,增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性,机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。

安全信息

安全说明22-24/25
WGK Germany3
海关编码29335990

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

细胞周期蛋白B激酶抑制剂 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-30237 1 mg 250
2024-01-25 HY-30237 细胞周期蛋白B激酶抑制剂 186692-46-6 5mg 500

细胞周期蛋白B激酶抑制剂供应商 更多

上海一飞生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-65675885 18964387627
产品介绍:
英文名称:Roscovitine (CYC202,Seliciclib)
CAS:186692-46-6
纯度:98% (HPLC)
包装信息:500μg;1mg;2mg
备注:试剂级
上海天习化工有限公司
黄金产品
联系电话:021-20917629
产品介绍:
英文名称:Roscovitine
CAS:186692-46-6
上海凯裕医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 17317130613
产品介绍:
英文名称:Roscovitine
CAS:186692-46-6
纯度:98% HPLC
包装信息:1G;5G
常州宣叶科技有限公司
黄金产品
联系电话: 15195022192
产品介绍:
英文名称:ROSCOVITINE
CAS:186692-46-6
纯度:96%
包装信息:1g;2g;5g;10g;50g
安庆研至医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18055651951
产品介绍:
英文名称:Roscovitine (CYC202)
CAS:186692-46-6
纯度:98%+
包装信息:5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg

细胞周期蛋白B激酶抑制剂生产厂家及价格列表

CDK抑制剂(Roscovitine)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
核抑制剂
陕西西化化学工业有限公司 2024-03-06

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