(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文名称:(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
CAS号:779353-01-4
分子式:C21H28N6O2
分子量:396.49
EINECS号:214-589-6
Mol文件:779353-01-4.mol
![(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/779353-01-4.gif)
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 性质
| 熔点 | >78oC (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.33 |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 15.15±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅米色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 779353-01-4 |
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 用途与合成方法
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇有作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂(CDK抑制剂)的活性，可用于治疗该靶点相关疾病。
Dinaciclib (SCH727965, PS-095760) 是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2，CDK5，CDK1和CDK9，无细胞试验中IC50分别为1 nM，1 nM，3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。| Target | Value |
|
CDK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK5
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK1
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 4 nM |
Dinaciclib抑制CDK1和CDK9 效果差不多，但是抑制CDK2和CDK5效果则分别强12和14倍。Dinaciclib作用于A2780细胞，有效抑制的DNA复制，抑制胸甘(dThd)DNA摄入,IC50为4 nM。Dinaciclib 浓度大于6.25 nM时，强抑制Rb在Ser 807/811位点磷酸化。Rb磷酸化的完全抑制与凋亡发生相关，通过用浓度大于6.25 nM 的Dinaciclib处理的细胞中p85 PARP裂解产物的出现来表示。 Dinaciclib有效作用于广谱人肿瘤细胞系。 在羟基脲处理期间加入Dinaciclib,也抑制γ-H2AX累积,这种作用存在剂量依赖性。 Dinaciclib 抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,使恶性黑色素瘤细胞发生大规模凋亡。Dinaciclib诱导一些骨肉瘤 细胞系凋亡，包括抗Doxorubicin和Dasatinib的细胞。Dinaciclib 降低RNAP II 在 serine 2位点磷酸化，也降低CDK抑制剂p27
Dinaciclib 每天按8, 16, 32,和48 mg/kg 剂量腹腔注射处理 ，持续10天，导致肿瘤受抑制分别为70%, 70%, 89%,和 96%。Dinaciclib MED(最低有效剂量)约为小于8 mg/kg。Dinaciclib耐药性良好, 且最高剂量处理组中体重损失最高为5%。Dinaciclib 在体内具有抗癌活性，存在剂量依赖性，按低于MTD(最高耐受剂量)的剂量水平处理，几乎完全抑制肿瘤生长。Dinaciclib作用于小鼠，具有短暂的血浆半衰期。(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-08-19 | S2768 | (2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 | 779353-01-4 | 5mg | 1409.03 |
| 2024-08-19 | S2768 | (2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 | 779353-01-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1695.33 |
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英文名称：(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
CAS：779353-01-4
纯度：98%
包装信息：100mg,500mg,1g,5g,10g,25g,100g,500g,1kg
备注：试剂级
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纯度：98%; 98%ee
包装信息：1G; 5G
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CAS：779353-01-4
纯度：98%; 98%ee
包装信息：1g;5g
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英文名称：Dinaciclib
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现货日期：2024/10/21 14:35:07
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2024-11-01
779353-01-4Dinaciclib(SCH727965)
上海嘉定区澄浏公路52号
2024-11-01
