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阿立塞替

阿立塞替

中文名称:阿立塞替
英文名称:MLN-8237
CAS号:1028486-01-2
分子式:C27H20ClFN4O4
分子量:518.92
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:1028486-01-2.mol
阿立塞替 结构式

阿立塞替 性质

沸点 729.1±70.0 °C(Predicted)
密度 1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 溶于DMSO(高达5mg/ml)
形态 固体
酸度系数(pKa) 4.07±0.10(Predicted)
颜色 米白色
稳定性 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。

阿立塞替 用途与合成方法

阿立塞替 (代号 MLN8237)是由千禧制药(Millennium)和武田制药(Takeda)联合研发的一种多靶点小分子化合物。阿立塞替(Alisertib)是一种极光激酶 (Aurora A)、细胞周期和有丝分裂抑制剂。科学研宄表明阿立塞替没有常规化疗药物那样巨大的副作用,是一个更温和的抗癌药物。这是因为该化合物专门针对一个关键酶,避免了损伤骨髓和血液中的健康细胞,并且可能会在更低剂量的情况下比之前研宄测试的药物更有效。 Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Phase 3。 MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞,IL-6和 IGF-1 存在时,MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系,抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系,使G2/M 期细胞提高2到6倍,且显著诱导凋亡和衰老,涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用,具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。 0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌细胞系,抑制集落形成,且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高,与单独用药相比,诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。 MLN8237口服处理,显著降低肿瘤负担,按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比,延迟小鼠寿命。 MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤,与单独用药相比,抗癌活性增强,伴随着Ki-67表达受抑制,细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。 MLN8237 是第一个口服有效的小分子Aurora A激酶选择性抑制剂。 Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。
TargetValue
Aurora A
(Cell-free assay)
1.2 nM

MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞,IL-6和 IGF-1 存在时,MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系,抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系,使G2/M 期细胞提高2到6倍,且显著诱导凋亡和衰老,涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用,具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。 0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌细胞系,抑制集落形成,且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高,与单独用药相比,诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。

MLN8237口服处理,显著降低肿瘤负担,按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比,延迟小鼠寿命。 MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤,与单独用药相比,抗癌活性增强,伴随着Ki-67表达受抑制,细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。

阿立塞替 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-10971 4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸 1028486-01-2 5mg 700
2024-11-08 HY-10971 4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸 1028486-01-2 10mM * 1mLin DMSO 799

阿立塞替 上下游产品信息

阿立塞替供应商 更多

郑州靖江化工有限公司
黄金产品
联系电话: 15238060619
产品介绍:
中文名称:4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
英文名称:Alisertib
CAS:1028486-01-2
纯度:99%
包装信息:1g;5g;10g
济南深丽康化工科技有限公司
黄金产品
联系电话:0531-86092839 13153040268
产品介绍:
中文名称:阿立塞替
英文名称:MLN-8237
CAS:1028486-01-2
包装信息:1g
上海楼岚生物科技有限公司
大货 现货
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:Alisertib
CAS:1028486-01-2
纯度:98%以上
包装信息:2g
备注:g
库存量:2g
现货日期:2024/12/10 17:13:35
上海德欣致远生物技术有限公司
现货
联系电话:021-58088081 Q3382968513
产品介绍:
中文名称:4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
英文名称:Alisertib (MLN8237)
CAS:1028486-01-2
纯度:98%
包装信息:1g,5g,50g,100g,1kg,5KG
备注:现货
库存量:>100g
现货日期:2024/12/17 13:17:54
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话:21-31433387 15618786686
产品介绍:
中文名称:4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
英文名称:MLN8237
CAS:1028486-01-2
纯度:98.0%
包装信息:1g,10g
备注:现货优势供应
库存量:>50mg
现货日期:2024/12/18 10:45:19

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阿立塞替生产厂家及价格列表

Aurora A抑制剂(Alisertib)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-12-23
化合物 Alisertib|T2241
上海陶术生物科技有限公司 2024-12-02

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