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抑制剂
PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
mTOR 抑制剂
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
英文名称:OSI-027
CAS号:936890-98-1
分子式:C21H22N6O3
分子量:406.44
EINECS号:
Mol文件:936890-98-1.mol
![反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/936890-98-1.gif)
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸 性质
| 熔点 | >149°C (subl.) |
|---|---|
| 密度 | 1.59 |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 二甲基亚砜（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 4.44±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡米色至浅米色 |
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸 用途与合成方法
OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一种选择性的有效的双重mTORC1和mTORC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可诱导癌细胞的自噬。Phase 1。
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
mTORC1
(Cell-free assay) | 22 nM |
|
mTORC2
(Cell-free assay) | 65 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 0.42 μM |
OSI-027对mTORC1和mTORC2表现出选择性且ATP竞争性抑制活性，IC50分别为22 nM 和 65 nM。此外，OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信号，细胞试验中IC50 为1 μM。 OSI-027对几种衍生自骨髓/巨核细胞的急性白血病细胞系，包括U937，KG-1，KBM-3B，ML-1，HL-60，和MEG-01细胞表现出剂量依赖性抗增殖活性。最近的一项研究表明，OSI-027对mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌细胞中Akt (S473)磷酸化和细胞增殖。
在GEO结肠直肠异种移植物中，OSI-027 (65 mg/kg)抑制mTORC1和mTORC2效应器，包括4E-BP1，Akt，和S6磷酸化。此外，OSI-027同时抑制mTORC1和mTORC2，且对mTORC1的抑制比rapamycin更有效。反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-10423 | 1 mg | 380 | ||
| 2024-01-25 | HY-10423 | 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸 | 936890-98-1 | 5mg | 837 |
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸供应商 更多
上海喀露蓝科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
英文名称：OSI-027
CAS：936890-98-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
库存量：1g
现货日期：2024/4/16 10:57:14
北京百灵威科技有限公司
联系电话：010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：4-(4-AMino-5-(7-Methoxy-1H-indol-2-yl)iMidazo[5,1-f] [1,2,4]Triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic Acid
CAS：936890-98-1
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
联系电话：021-58958002 18930822973
产品介绍：
英文名称：4-(4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]Triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylicAcid
CAS：936890-98-1
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：OSI-027,mTOR抑制剂
英文名称：OSI-027
CAS：936890-98-1
纯度：95%
包装信息：10mg/RMB 1153.90;50mg/RMB 4119.90;5mg/RMB 720.90
备注：试剂级
最新发布供应信息
mTORC1和mTORC2抑制剂(OSI-027)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-19
aladdin 阿拉丁 O127920 OSI-027,mTOR抑制剂 936890-98-1 95%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-19
