NVP-BEZ235
中文名称:NVP-BEZ235
英文名称:NVP-BEZ 235
CAS号:915019-65-7
分子式:C30H23N5O
分子量:469.55
EINECS号:1312995-182-4
Mol文件:915019-65-7.mol
NVP-BEZ235 性质
| 熔点 | 288-289°C |
|---|---|
| 沸点 | 701.0±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.299 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（升温时高达 1 mg/ml）或 DMF（高达 10 mg/ml，缓慢溶解，需要加热至 75°C）。 |
| 酸度系数(pKa) | 6.41±0.20(Predicted) |
| 形态 | 白色粉末 |
| 颜色 | 白色或灰白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或 DMF 溶液可在 -20℃ 下保存长达 1 个月。 |
| CAS 数据库 | 915019-65-7 |
NVP-BEZ235 用途与合成方法
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈是磷脂酰肌醇3激酶，P13K和mTOR的抑制剂，有效的PI3K/mTOR双抑制剂。 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
| Target | Value |
|
p110α
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
mTOR (p70S6K)
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
ATR
(3T3 TopBP1-ER cells) | 21 nM |
BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少，IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定，IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱，IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中，PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性，通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时，导致细胞增殖剂量依赖性减少，平均GI50为10-12 nM。 BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。
BEZ235诱导肿瘤(69%)消退，而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之，这些初步的体内功效研究结果表明，BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展，与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。化学性质
类白色至淡红色粉末 NVP-BEZ235 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-50673 | 1 mg | 121 | ||
| 2024-11-08 | HY-50673 | 5 mg | 243 |
NVP-BEZ235供应商 更多
上海瀚香生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：BEZ235
CAS：915019-65-7
纯度：98%
包装信息：10MG/0.00;
备注：量大优惠，现货促销
上海珞珐生化科技有限公司
黄金产品
联系电话：021-51111890 15317326293
产品介绍：
英文名称：Dactolisib
CAS：915019-65-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M16571
武汉英诺医药科技有限公司
黄金产品
现货
联系电话：+86-027-59232304 15387063101
产品介绍：
英文名称：BEZ235
CAS：915019-65-7
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
备注：自有实验室，优势产品常备库存，接受定制，可根据客户需求分装，所有产品均经过第三方检测再发货，质量绝对保证，欢迎询价！
库存量：10g
现货日期：2024/11/22 11:11:18
济南深丽康化工科技有限公司
黄金产品
联系电话：0531-86092839 13153040268
产品介绍：
中文名称：2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名称：NVP-BEZ 235
CAS：915019-65-7
包装信息：1kg/
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
联系电话：021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)
CAS：915019-65-7
库存量：>50g
现货日期：2024/11/18 9:52:40
NVP-BEZ235新闻专题 更多
2020-10-21
Dactolisib
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈生产厂家及价格列表
915019-65-7
成都彼样生物科技有限公司
2024-11-22
IPI3K和mTOR抑制剂(BEZ235)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-11-22
