NVP-BEZ235
中文名称:NVP-BEZ235
英文名称:NVP-BEZ 235
CAS号:915019-65-7
分子式:C30H23N5O
分子量:469.55
EINECS号:1312995-182-4
Mol文件:915019-65-7.mol
NVP-BEZ235 性质
熔点 | 288-289°C |
---|---|
沸点 | 701.0±70.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.299 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于 DMSO(升温时高达 1 mg/ml)或 DMF(高达 10 mg/ml,缓慢溶解,需要加热至 75°C)。 |
酸度系数(pKa) | 6.41±0.20(Predicted) |
形态 | 白色粉末 |
颜色 | 白色或灰白色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或 DMF 溶液可在 -20℃ 下保存长达 1 个月。 |
CAS 数据库 | 915019-65-7 |
NVP-BEZ235 用途与合成方法
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈是磷脂酰肌醇3激酶,P13K和mTOR的抑制剂,有效的PI3K/mTOR双抑制剂。 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
Target | Value |
p110α
(Cell-free assay) | 4 nM |
p110γ
(Cell-free assay) | 5 nM |
mTOR (p70S6K)
(Cell-free assay) | 6 nM |
p110δ
(Cell-free assay) | 7 nM |
ATR
(3T3 TopBP1-ER cells) | 21 nM |
BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少,IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定,IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱,IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中,PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性,通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时,导致细胞增殖剂量依赖性减少,平均GI50为10-12 nM。 BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。
BEZ235诱导肿瘤(69%)消退,而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之,这些初步的体内功效研究结果表明,BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展,与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。化学性质
类白色至淡红色粉末 NVP-BEZ235 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-08-19 | HY-50673 | 1 mg | 121 | ||
2024-08-19 | HY-50673 | 5 mg | 243 |
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