8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺
中文名称:8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺
英文名称:FGF-401
CAS号:1708971-55-4
分子式:C25H30N8O4
分子量:506.56
EINECS号:
Mol文件:1708971-55-4.mol
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 性质
沸点 | 852.1±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:5.4(最大浓度 mg/mL);10.66(最大浓度 mM) 氯仿:30.0(最大浓度 mg/mL);59.22(最大浓度 mM) |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 11.40±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 用途与合成方法
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺是有机合成中间体和医药中间体,可用作实验室研发过程和化工生产过程中。 FGF401是FGFR4选择性抑制剂,IC50为1.1 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合,对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。
Target | Value |
FGFR4
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
FGF401与FGFR4激酶区域以可逆共价结合方式结合,抑制FGFR4,IC50为1.1 nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶点,它对FGFR4的选择性是对其他多种激酶的1000倍以上。FGF401抑制表达FG19、FGFR4和βklotho的肝癌细胞及胃癌细胞的生长。
在体内异种移植瘤动物模型中,NVP-FGF401的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中p/tFGFR4(磷酸化FGFR4与总FGFR4之比)水平相一致,依赖于给药剂量。NVP-FGF401具有良好的口服药代动力学特性,在表达FGF19, FGFR4和KLB的异种移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中发挥显著的抗肿瘤活性。8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | HY-101568 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 | 1708971-55-4 | 2mg | 690 |
2024-11-08 | HY-101568 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 | 1708971-55-4 | 5mg | 1000 |
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CAS:1708971-55-4
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CAS:1708971-55-4
纯度:98%
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CAS:1708971-55-4
纯度:98%
包装信息:1G;10G;100G
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英文名称:FGF401
CAS:1708971-55-4
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英文名称:FGF401
CAS:1708971-55-4
纯度:98% HPLC
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FGFR4抑制剂(FGF-401)
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2024-12-20
化合物 Roblitinib|T4235|TargetMol
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