用途 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 NVP-BEZ235 试剂级价格
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NVP-BEZ235

NVP-BEZ235,915019-65-7,结构式
NVP-BEZ235
  • CAS号:915019-65-7
  • 英文名:NVP-BEZ 235
  • 中文名:NVP-BEZ235
  • CBNumber:CB01872365
  • 分子式:C30H23N5O
  • 分子量:469.55
  • MOL File:915019-65-7.mol
NVP-BEZ235化学性质
  • 熔点 :288-289°C
  • 沸点 :701.0±70.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.299
  • 储存条件 :Refrigerator
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 1 mg/ml with warming) or in DMF (up to 10 mg/ml, dissolves slowly, requires heating to 75?C).
  • 酸度系数(pKa) :6.41±0.20(Predicted)
  • 形态 :White powder.
  • 颜色 :White or off-white
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or DMF may be stored at -20° for up to 1 month.
  • CAS 数据库 :915019-65-7

NVP-BEZ235性质、用途与生产工艺

  • 用途 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈是磷脂酰肌醇3激酶,P13K和mTOR的抑制剂,有效的PI3K/mTOR双抑制剂。
  • 生物活性 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    p110α
    (Cell-free assay)
    4 nM
    p110γ
    (Cell-free assay)
    5 nM
    mTOR (p70S6K)
    (Cell-free assay)
    6 nM
    p110δ
    (Cell-free assay)
    7 nM
    ATR
    (3T3 TopBP1-ER cells)
    21 nM
  • 体外研究

    BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少,IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定,IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱,IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中,PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性,通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时,导致细胞增殖剂量依赖性减少,平均GI50为10-12 nM。 BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。

  • 体内研究 BEZ235诱导肿瘤(69%)消退,而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之,这些初步的体内功效研究结果表明,BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展,与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。
  • 化学性质  类白色至淡红色粉末
NVP-BEZ235上下游产品信息
上游原料
下游产品
NVP-BEZ235 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-50673
  • 产品名称:Dactolisib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:121元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-50673
  • 产品名称:Dactolisib
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:243元
NVP-BEZ235生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:0757-86329057 18934348241
  • 电子邮件:sales4.gd@hwrkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:14063
  • 优势度:55
  • 公司名称:Capot Chemical Co., Ltd
  • 联系电话:+86 (0) 571 85 58 67 18
  • 电子邮件:sales@capotchem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:18207
  • 优势度:66
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