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NVP-TAE684

NVP-TAE684,761439-42-3,结构式
NVP-TAE684
  • CAS号:761439-42-3
  • 英文名:NVP-TAE684
  • 中文名:NVP-TAE684
  • CBNumber:CB02446156
  • 分子式:C30H40ClN7O3S
  • 分子量:614.2
  • MOL File:761439-42-3.mol
NVP-TAE684化学性质
  • 熔点 :166-169°C
  • 沸点 :791.0±70.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.296
  • 储存条件 :Refrigerator, under inert atmosphere
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :8.14±0.42(Predicted)
  • 颜色 :White to Pale Yellow
  • CAS 数据库 :761439-42-3

NVP-TAE684性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性的ALK抑制剂,IC50为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。
  • 体外研究 NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶,作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖,IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖,包括Karpas-299和SU-DHL-1,IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理,快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系,诱导细胞凋亡,且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞,显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长,抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。
  • 体内研究 3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移,作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。 用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。
  • 特征 NVP-TAE684 作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略,但是还没进行临床实验。
  • 生物活性 TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的,选择性 ALK 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    ALK
    (Cell-free assay)
    3 nM
  • 体外研究

    NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶,作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖,IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖,包括Karpas-299和SU-DHL-1,IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理,快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系,诱导细胞凋亡,且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞,显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长,抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。

  • 体内研究 3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移,作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。 用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。
NVP-TAE684上下游产品信息
上游原料
下游产品
NVP-TAE684 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10192
  • 产品名称:NVP-TAE 684
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:340元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10192
  • 产品名称:NVP-TAE684 NVP-TAE 684
  • CAS编号:761439-42-3
  • 包装:5mg
  • 价格:750元
NVP-TAE684生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:Capot Chemical Co., Ltd
  • 联系电话:+86 (0) 571 85 58 67 18
  • 电子邮件:sales@capotchem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:18217
  • 优势度:66
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
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