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XL147

XL147

中文名称:XL147
英文名称:XL147
CAS号:956958-53-5
分子式:C21H16N6O2S2
分子量:448.52
EINECS号:
Mol文件:956958-53-5.mol
XL147 结构式

XL147 性质

沸点 638.9±65.0 °C(Predicted)
密度 1.538
储存条件 Store at -20°C
溶解度 ≥22.45 mg/mL,溶于 DMSO,温和加热;不溶于水;不溶于乙醇
形态 固体
酸度系数(pKa) 6.71±0.30(Predicted)

XL147 用途与合成方法

XL147是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,对PI3Kα/δ/γ有抑制作用,IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。Phase 1/2。 XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂,作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型,是ATP竞争性抑制剂。在HER2过量表达的人类乳腺癌细胞系中,用XL147处理,抑制AKT和S6的磷酸化,且诱导HER3和其他RTK的表达和磷酸化作用。在HER2+细胞中, HER2酪氨酸激酶催化HER3磷酸化作用,导致pAKT的部分恢复,因此限制XL147的抗癌活性。此外,HER3的降低或者用抗HER2药剂trastuzumab或lapatinib 处理使HER2+乳腺癌细胞对XL147敏感。用XL147处理,抑制所有实验细胞的单层细胞生长,包括 BT474, HCC1937等等,这种抑制存在剂量依赖性。XL147的主要功效是抑制细胞增殖。XL147浓度为20 μM时诱导细胞死亡。XL147抑制PI3K,存在剂量依赖性。抑制细胞凋亡的同时, XL147诱导cyclin D1和pRB降低,且诱导CDK抑制剂p27KIPI的水平升高,但是作用于PARP和cleaved PARP时的改变不明显。用XL147处理,导致pAKTS473/T308和pS6S240/244降低,也存在剂量依赖性。XL147也正向调节HER3和/或pHER3Y1289的水平。HER2过量表达的细胞, 多受体酪氨酸激酶(包括HER3)的磷酸化和表达得到正向调节,随后PI3K受到抑制。抑制PI3K,而诱导产生HER3, InsR, IGF1R, 和FGFR2 mRNAs ,FoxO1的降低和FoxO3a转录因子阻断这种诱导。在HER2+细胞中, HER3 siRNA的降低或者和HER2抑制剂Trastuzumab或Lapatinib联用增强XL147诱导细胞死亡,且增强抑制pAKT和pS6的效果。Trastuzumab和lapatinib中任一个和XL147协同作用增强抑制pAKT和BT474移植瘤的生长。 携带BT474移植瘤的无胸腺鼠随机用XL147, lapatinib, trastuzumab,或XL147及每种HER2拮抗剂处理。每种单一疗法明显抑制肿瘤生长,其中有八分之一鼠用trastuzumab单一治疗的,其肿瘤完全衰退。联合给药比单独用药效果高很多。Trastuzumab和XL147联用,而不是 lapatinib和XL147联用处理,诱导八分之三的肿瘤反应。但是任何一种处理都没有明显的药物相关毒性。XL147和trastuzumab联用抑制pHER3比其他处理效果高很多。XL147和lapatinib联用,或者XL147和trastuzumab联用处理肿瘤,导致核pAKT明显低于单独给药的组别。在三组单独给药中, XL147是唯一显示抑制核pAKT水平的。细胞质pAKT水平没有明显改变。 XL147 analogue (SAR245408)是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可诱导凋亡。Phase 1/2。
TargetValue
PI3Kγ
(Cell-free assay)
23 nM
PI3Kδ
(Cell-free assay)
36 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
39 nM
PI3Kβ
(Cell-free assay)
383 nM

XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂,作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型,是ATP竞争性抑制剂。在HER2过量表达的人类乳腺癌细胞系中,用XL147处理,抑制AKT和S6的磷酸化,且诱导HER3和其他RTK的表达和磷酸化作用。在HER2

携带BT474移植瘤的无胸腺鼠随机用XL147, lapatinib, trastuzumab,或XL147及每种HER2拮抗剂处理。每种单一疗法明显抑制肿瘤生长,其中有八分之一鼠用trastuzumab单一治疗的,其肿瘤完全衰退。联合给药比单独用药效果高很多。Trastuzumab和XL147联用,而不是 lapatinib和XL147联用处理,诱导八分之三的肿瘤反应。但是任何一种处理都没有明显的药物相关毒性。XL147和trastuzumab联用抑制pHER3比其他处理效果高很多。XL147和lapatinib联用,或者XL147和trastuzumab联用处理肿瘤,导致核pAKT明显低于单独给药的组别。在三组单独给药中, XL147是唯一显示抑制核pAKT水平的。细胞质pAKT水平没有明显改变。

XL147 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 S1118 XL147 956958-53-5 10mg 1421.35
2024-01-16 S1118 XL147 956958-53-5 25mg 3194.1

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产品介绍:
中文名称:XL147 类似物
英文名称:XL147 analogue, 98%
CAS:956958-53-5
纯度:98%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:XL-147(SAR245408)
CAS:956958-53-5
备注:C14351
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联系电话:0757-86329057 18934348241
产品介绍:
英文名称:N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamide
CAS:956958-53-5
纯度:98.00%
包装信息:1g
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联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:XL147
CAS:956958-53-5
纯度:>98%
包装信息:100MG
备注:5000
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联系电话:400-6206333 18521732826;
产品介绍:
英文名称:XL147
CAS:956958-53-5
纯度:98%
包装信息:999RMB/10MG
备注:试剂级

最新发布供应信息

XL147;956958-53-5
陕西缔都医药化工有限公司 2024-03-28
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上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28

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