阿那曲唑

阿那曲唑为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50％抑制浓度(IC50)值为15nmol／L。
来曲唑适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗. 一项全球规模最大、随访时间最长的芳香化酶抑制剂乳腺癌辅助治疗研究临床试验得出最新结果：与传统药物三苯氧胺相比，阿那曲唑可以全面有效降低乳腺癌复发和转移风险，延长患者无病生存期；即使在完成规范疗程4年后，阿那曲唑的保护效果仍可持续。中国医学科学院肿瘤医院肿瘤内科副主任徐兵河教授日前提出，这标志着阿那曲唑将成为乳腺癌内分泌辅助治疗的标准方案。
据徐兵河介绍，乳腺癌手术后常用的传统内分泌药物是三苯氧胺。三苯氧胺有不少副作用，如可引起子宫内膜癌、血栓栓塞等。该项临床试验对比了第三代芳香化酶抑制剂阿那曲唑与三苯氧胺的效果。试验共有21个国家381个中心参加，是全球多中心临床试验，从1996年起一共有9366位病人参加了试验，随访时间是100个月。阿那曲唑组有25.8%的病人复发，三苯氧胺组病人的复发率是29.9%，阿那曲唑比三苯氧胺降低了4.1%的复发率，同时还降低了远处转移的风险。在安全性上阿那曲唑也优于三苯氧胺。 从乙酸乙酯一环己烷结晶，熔点81～82℃。 第三代芳香酶抑制剂。用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。 治乳腺癌。 第三代芳香酶抑制剂。用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。治疗乳腺癌，特别适用于那些用激素辅助治疗之后复发的经绝期后妇女的晚期乳癌。 化合物(I)(有制备方法)经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴化，生成物(II)用三唑钠处理，即得产物。