阿那曲唑的作用与用量

阿那曲唑是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，可明显降低血清雌二醇浓度，而且不会对肾上腺皮质激素或醛固酮的生成产生明显影响。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌治疗。

适应症

a)适应症：适用于绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若对他莫昔芬呈阳性的临床反应，可以考虑使用本品。适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

b) 适应症：不孕不育（诱导排卵），子宫内膜异位，子宫内膜增生

作用机制

1）芳香化酶抑制剂治疗绝经后晚期乳腺癌：乳腺癌是雌激素依赖性疾病，而人体的雌激素有两个来源，一是通过下丘脑到垂体再到卵巢，一是经肾上腺分泌雄激素，在芳香化酶的作用下转化为雌激素。对于绝经后患者，雌激素的来源只能由雄激素来转化，芳香化酶抑制剂的作用就是抑制芳香化酶，从而抑制雄激素转化为雌激素，进而抑制乳腺癌细胞的增殖与生长。

2）芳香化酶抑制剂治疗不孕不育：1.中枢作用：在下丘脑和垂体, 芳香化酶抑制剂降低雌激素至绝经后水平。利用雌激素的负反馈效应增加促性腺激素的分泌，而无降低雌激素受体的作用。并且非甾体类芳香化酶抑制剂半衰期相对短，可迅速从体内代谢，对雌激素的靶器官无不良反应；2.外周作用：芳香化酶抑制剂可阻止雄激素向雌激素的转化，使卵巢内雄激素短暂蓄积。而雄激素的短暂蓄积可刺激胰岛素样生长因子( IGF-I) 及其他内分泌和旁分泌因子，协同FSH 促进卵泡发育；此外, 哺乳动物的睾酮可增强卵泡FSH 受体表达，扩大FSH 效应，促进卵泡早期发育。

副作用

阿那曲唑通常容易为病人所耐受，副作用通常为轻度或中度，由于副作用导致的中断治疗很少见。

阿那曲唑的药理作用可引起一些可预料的症状，包括皮肤潮红，阴道干涩和头发油脂过度分泌。本品还可引起胃肠功能紊乱（厌食恶心呕吐和腹泻）、乏力、忧郁、头痛或皮疹。

阴道出血现象偶见报告，主要出现在患者从现有的激素疗法改为阿那曲唑治疗的前几周。如有持续出血现象，需进行一步的评价。

阿那曲唑与血栓栓塞的发生无因果关系，在临床试验中用阿那曲唑1mg时血栓栓塞的发生率和醋酸甲地孕酮无明显差异，而用阿那曲唑10mg时血栓栓塞的发生率较醋酸甲地孕酮低。

在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道（如转肽酶及碱性磷酸酶升高），但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

用法用量

成人(包括老年人): 口服，每日一次，每次 1 片。

儿童: 本药不推荐儿童服用。

肾功能损害: 轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。

肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。

对于早期乳腺癌，推荐的疗程为 5 年。