尼可地尔
中文名称:尼可地尔
英文名称:Nicorandil
CAS号:65141-46-0
分子式:C8H9N3O4
分子量:211.17
EINECS号:265-514-1
Mol文件:65141-46-0.mol
尼可地尔 性质
| 熔点 | 92°C |
|---|---|
| 沸点 | 350.85°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.4271 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.7400 (estimate) |
| RTECS号 | US4667600 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜:>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 12.70±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| Merck | 14,6521 |
| InChI | InChI=1S/C8H9N3O4/c12-8(7-2-1-3-9-6-7)10-4-5-15-11(13)14/h1-3,6H,4-5H2,(H,10,12) |
| InChIKey | LBHIOVVIQHSOQN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1=NC=CC=C1C(NCCO[N+]([O-])=O)=O |
| CAS 数据库 | 65141-46-0 |
尼可地尔 用途与合成方法
Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。
或烟酰氯盐酸盐和硝酸氨乙酯,在吡啶中于5℃反应,得尼可地尔。
烟酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反应后,再和浓硝酸于0~5℃成酯,可得硝酸尼可地尔。
| Target | Value |
| Potassium channel |
Nicorandil (100 mM)增加黄素蛋白氧化,但是不影响膜电流,高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中,Nicorandil降低细胞死亡率,该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止,但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。 Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL阳性,细胞色素C易位,半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂,四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明,Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40 mM,饱和度为100 mM)。在两个转染的细胞中,Nicorandil激活微弱的内向整流,格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中,Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。 Nicorandil (100 mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量,并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。
Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变,并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。化学性质
白色结晶性粉末,无臭或微臭,味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸,微溶于氯仿或水,几不溶于乙醚或苯。熔点88.5-93.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):1200-1300口服,800-1000静脉注射。 用途
抗心绞痛药。有选择性扩张冠状动脉,持续增加冠脉流量,抑制冠脉痉挛的作用。用于各种心绞痛。 用途
用于冠心病、心绞痛的预防 生产方法
1.6g硝酸氨乙酯硝酸盐溶于含水四氢呋喃中,加入4.3g碳酸钾溶于水的溶液后,再在0-5℃下加入3g烟酰氯盐酸盐。反应结束后,分出四氢呋喃层,处理后浓缩,加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地尔。或烟酰氯盐酸盐和硝酸氨乙酯,在吡啶中于5℃反应,得尼可地尔。
烟酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反应后,再和浓硝酸于0~5℃成酯,可得硝酸尼可地尔。
安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-41 |
| 安全说明 | 26-39 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29333990 |
| 存储类别 | 5.2 - 有机过氧化物质和自反应危险物质 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别4 经口 有机过氧化物 |
| 毒性 | LD50 in rats (mg/kg): 1200-1300 orally; 800-1000 i.v. (Nagano) |
尼可地尔 化学药品说明书
尼可地尔 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-07-06 | S1971 | 尼可地尔 | 65141-46-0 | 50mg | 647.01 |
| 2026-07-06 | S1971 | 尼可地尔 | 65141-46-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 1064.42 |
尼可地尔供应商 更多
济南沃尔德化工有限公司
黄金产品
联系电话:0531-88773586 13210588999
产品介绍:
中文名称:尼可地尔
英文名称:Nicorandil
CAS:65141-46-0
包装信息:1g/袋/20
西安凯美科新材料有限公司
黄金产品
大货
现货
联系电话:13720451009 13720451009
产品介绍:
英文名称:Nicorandil
CAS:65141-46-0
纯度:99%HPLC
包装信息:25克;50克;100克;100克;500克;1千克;25千克
库存量:1000g
现货日期:2026/8/4 17:51:15
湖北恒硕化工有限公司
黄金产品
现货
联系电话:027-82830253 13995541600
产品介绍:
中文名称:尼可地尔;烟浪丁;硝烟酯
英文名称:nicorandil
CAS:65141-46-0
纯度:>=99%
包装信息:1袋/RMB 200
备注:可按客户要求分装,量大从优,欢迎来电洽谈,13995541600,13986271535,微信同手机号。
库存量:315KG
现货日期:2026/8/12 10:18:20
仙桃市丽昭医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18571672902
产品介绍:
中文名称:尼可地尔
英文名称:N-(2-nitroxyethyl)nicotinamide
CAS:65141-46-0
纯度:99
包装信息:1kg
备注:现货
广州隽沐生物科技股份有限公司
现货
联系电话:020-36607679; 13502246435
产品介绍:
中文名称:尼可地尔杂质
英文名称:nicorandil
CAS:65141-46-0
纯度:98% HPLC
包装信息:25mg,50mg,100mg
备注:品牌:DMCHEM;千平研发实验室,可提供定制服务;用途:适用于实验室研发使用
库存量:>1g
现货日期:2026/8/12 16:53:28
尼可地尔新闻专题 更多
2024-06-19
尼可地尔的作用功效
2023-05-08
尼可地尔与单硝酸异山梨酯缓释片的区别
2022-05-12
尼可地尔该怎么吃?注意事项来了
2021-11-03
尼可地尔的副作用
2020-12-24
尼可地尔在冠心病治疗中的应用现状及研究进展