尼可地尔
中文名称:尼可地尔
英文名称:Nicorandil
CAS号:65141-46-0
分子式:C8H9N3O4
分子量:211.17
EINECS号:265-514-1
Mol文件:65141-46-0.mol
尼可地尔 性质
| 熔点 | 92°C |
|---|---|
| 沸点 | 350.85°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.4271 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.7400 (estimate) |
| RTECS号 | US4667600 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 12.70±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| Merck | 14,6521 |
| CAS 数据库 | 65141-46-0 |
尼可地尔 用途与合成方法
Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂，并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。
或烟酰氯盐酸盐和硝酸氨乙酯，在吡啶中于5℃反应，得尼可地尔。
烟酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反应后，再和浓硝酸于0～5℃成酯，可得硝酸尼可地尔。
| Target | Value |
| Potassium channel |
Nicorandil (100 mM)增加黄素蛋白氧化，但是不影响膜电流，高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中，Nicorandil降低细胞死亡率，该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止，但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。 Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL阳性，细胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂，四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明，Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40 mM，饱和度为100 mM)。在两个转染的细胞中，Nicorandil激活微弱的内向整流，格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中，Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。 Nicorandil (100 mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量，并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。
Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变，并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。化学性质
白色结晶性粉末，无臭或微臭，味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸，微溶于氯仿或水，几不溶于乙醚或苯。熔点88.5-93.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：1200-1300口服，800-1000静脉注射。 用途
抗心绞痛药。有选择性扩张冠状动脉，持续增加冠脉流量，抑制冠脉痉挛的作用。用于各种心绞痛。 用途
用于冠心病、心绞痛的预防 生产方法
1.6g硝酸氨乙酯硝酸盐溶于含水四氢呋喃中，加入4.3g碳酸钾溶于水的溶液后，再在0-5℃下加入3g烟酰氯盐酸盐。反应结束后，分出四氢呋喃层，处理后浓缩，加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地尔。或烟酰氯盐酸盐和硝酸氨乙酯，在吡啶中于5℃反应，得尼可地尔。
烟酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反应后，再和浓硝酸于0～5℃成酯，可得硝酸尼可地尔。
安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-41 |
| 安全说明 | 26-39 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29333990 |
| 毒性 | LD50 in rats (mg/kg): 1200-1300 orally; 800-1000 i.v. (Nagano) |
尼可地尔 化学药品说明书
尼可地尔 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | N0837 | 尼可地尔 | 65141-46-0 | 100mg | 100 |
| 2024-11-08 | S1971 | 尼可地尔 | 65141-46-0 | 50mg | 647.01 |
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广州隽沐生物科技股份有限公司
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联系电话：020-36607679 17825480238
产品介绍：
中文名称：尼可地尔杂质
英文名称：nicorandil
CAS：65141-46-0
纯度：98% HPLC
包装信息：25mg，50mg，100mg
备注：品牌：DMCHEM；千平研发实验室，可提供定制服务；用途：适用于实验室研发使用
济南沃尔德化工有限公司
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产品介绍：
中文名称：尼可地尔
英文名称：Nicorandil
CAS：65141-46-0
包装信息：1g/袋/20
西安凯美科新材料有限公司
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大货
联系电话： 13720451009
产品介绍：
英文名称：Nicorandil
CAS：65141-46-0
纯度：99%HPLC
包装信息：25克；50克；100克；100克；500克；1千克；25千克
山东盛之源生物科技有限公司
黄金产品
联系电话： 13589515191
产品介绍：
中文名称：尼可地尔
英文名称：Nicorandil
CAS：65141-46-0
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：原料药
湖北星城生物科技有限公司
现货
联系电话： 19171210221
产品介绍：
中文名称：尼可地尔
CAS：65141-46-0
纯度：99
包装信息：1000g
备注：100g/瓶、1kg/铝箔袋、25kg/纸板桶或根据客户需要
库存量：10000g
现货日期：2024/11/18 17:22:21
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