尼可地尔的作用功效
发布日期:2024/6/19 10:54:43
尼可地尔是非硝酸酯类的扩张冠状动脉的药物，但是它的化学结构中含有硝酸基，所以它具有类硝酸酯的作用，通过释放NO而发挥扩血管作用，但他还具有一个独特的作用，通过激活血管平滑肌细胞膜K﹢通道，促进K﹢外流，抑制Ca²﹢内流，扩张微小冠脉并起保护心肌的作用。
作用功效
尼可地尔是首个用于临床的ATP敏感的钾离子通道开放剂，临床研究证实它适用于各类心绞痛，而且能显著减少心血管事件的发生风险，改善预后。而且它适用于各类型心绞痛，包括劳力型心绞痛、卧位心绞痛、变异型心绞痛、不稳定性心绞痛和心肌梗死后心绞痛等。
作用机制
尼可地尔以烟酰胺为基本骨架，同时具有硝酸基，其独特的结构赋予尼可地尔双重作用机制：
① 类硝酸酯作用：
不依赖内皮细胞生成NO，激活鸟苷酸环化酶，促使钙离子外流，同时降低收缩蛋白对钙离子的敏感性，作用于血管平滑肌舒张体循环静脉，降低心脏前负荷，还能舒张大冠状动脉，增加冠脉血流；
② 钾离子通道开放作用：
使细胞膜超极化，抑制电位依赖的钙离子内流，可舒张小冠状动脉和阻力血管，增加冠脉血流，及降低心脏后负荷。因此，尼可地尔在降低心肌耗氧同时，增加心肌供氧，双重改善心肌缺血。
