吡哌酸片

吡哌酸片为喹诺酮类抗菌药，通过作用于细菌DNA旋转酶，干扰细菌DNA的合成，从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。

图1 吡哌酸片的药品图

吡哌酸片口服后可部分吸收，单次口服0.5g和1g，服药后1～2小时血药浓度达峰值，分别为3.8mg/L和5.4mg/L。血浆蛋白结合率为30%，血消除半衰期(t1/2β)约为3～5小时。吡哌酸片吸收后在除脑脊液以外的组织体液中分布广泛。吡哌酸片主要以原形经肾脏排泄，给药后24小时自尿液排出给药量的58%～68%，约20%自粪便排泄，少量药物在体内代谢。

丙磺舒可抑制吡哌酸片的肾小管分泌，合用时后者血药浓度升高，半衰期延长。 吡哌酸片可减少咖啡因自肝脏清除，使后者半衰期延长，需避免合用，或监测咖啡因血药浓度。本品可显著降低茶碱的清除，致后者血药浓度升高，易于发生毒性反应，两者不宜合用，如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。吡哌酸片与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。

儿童注意事项：吡哌酸片在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但吡哌酸片用于数种幼龄动物时，可引起关节病变。因此不宜用于18岁以下小儿及青少年。妊娠与哺乳期注意事项：动物实验显示吡哌酸片可抑制幼龄动物软骨发育。孕妇、哺乳期妇女不宜应用。老人注意事项：老年患者宜根据肾功能调整给药剂量。

吡哌酸片毒性较低，不良反应主要为恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等胃肠道反应，皮疹或全身瘙痒少见；偶见眩晕、头痛、血清氨基转移酶一过性升高等。上述不良反应均属轻微，停药后可自行恢复。