哌拉西林

哌拉西林（piperacillin），化学名为(2S,5R,6R) 3，3 二甲基 6 [（R） 2 (4 乙基 2,3 二氧代 1 哌嗪甲酰氨基) 2 苯乙酰氨基] 7 氧代 4 硫杂 1 氮杂双环[3.2.0]庚烷 2 甲酸一水合物，其为白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。在水或甲酸中极易溶解，在无水乙醇中溶解，在丙酮中不溶。10%水溶液的pH值为5.0～7.0。是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。 哌拉西林为半合成的广谱青霉素。属酰脲类青霉素。是氨苄西林的双氧哌嗪衍生物。抗菌谱与羧苄西林相似。对革兰阳性菌的抗菌作用与氨苄西林相似，对肠球菌有较好的抗菌作用。对多种革兰阴性菌的作用较羧苄西林和氨苄西林为强。如对绿脓杆菌、肺炎杆菌、 变形杆菌、肠杆菌属、部分沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、脆弱拟杆菌等敏感，对淋球菌 (包括产酶菌株)亦敏感，对大肠杆菌本品较氨苄西林差，对产酶金黄色葡萄球菌无效。 作为药物为其钠盐，即氧哌嗪青霉素钠，为白色结晶性粉末。熔点183-185℃（分解）。易溶于水和甲醇，溶于乙醇，难溶于丙酮、乙酸乙酯，几乎不溶于氯仿。 哌拉西林为广谱低毒的第三代半合成青霉素，具有广谱抗菌作用，对革兰阳性和阴性菌均有良好的抗菌活性，该品的杀菌作用优于现在的半合青霉素。 可用β-羟乙胺为起始原料，经溴化、胺化、环合、酰氯化后，制得铡链EPCP。然后与6-APA（6-氨基青霉烷酸）缩合制得哌拉西林。