哌拉西林的特性与应用

哌拉西林（INN：piperacillin）是一种半合成的β-内酰胺类广谱抗生素，化学本质属尿酸青霉素。哌拉西林能有效杀灭革兰氏阴性菌以及部分革兰氏阳性菌，但对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌无效。

哌拉西林的相关专利于1974年取得。1981年，该药物获批上市。目前临床上哌拉西林一般会与β-内酰胺酶抑制剂（英语：β-Lactamase inhibitor）他唑巴坦联用以增强疗效。不过哌拉西林与他唑巴坦联用的疗法因青霉素类抗生素一般不能与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的青霉素结合蛋白（英语：Penicillin binding proteins）高效结合而难以有效杀灭MRSA。哌拉西林与他唑巴坦联用是美国非联邦医院中最常使用的治疗方法之一。

特性

与其他β-内酰胺类抗生素相同，哌拉西林通过与青霉素结合蛋白（英语：Penicillin binding proteins）结合抑制细菌细胞壁的合成，进而达到抑制细菌增殖的目的。

药理学

哌拉西林为半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素。对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的 作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺 炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等， 对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌(除铜绿假单胞菌外)、脑膜炎球菌、耶尔森杆菌等在体外也有抗菌作用，但其临床意义尚未明确。本品不耐酶。本品口服不吸收。肌内注射2g，血清药物浓度于0.5小时达峰值，约为36µg/mL于30分钟内静脉滴注4g，即时血药浓度＞200µg/ml，于1小时为100µg/ml，t1/2约为1小时。体内分布较广，周围器官均可达有效浓度，在胆汁和前列腺液中有较高浓度。本品主要由肾排泄，12小时内尿中可排出给药量的1/2~2/3。

临床应用

哌拉西林只能通过静脉注射或肌肉注射的方式给药，不能通过口服给药。当哌拉西林的浓度达到最小抑菌浓度的4-6倍后，抑菌作用将不再有明显上升。

临床上一般使用哌拉西林治疗腹腔内感染、尿路感染、妇科感染、淋球菌感染、败血症、下呼吸道感染、皮肤与皮肤结构感染、骨髓炎与关节感染等病症。哌拉西林引起的药物不良反应一般较轻，包括：血栓性静脉炎、腹泻、注射时出现轻度至中度的疼痛等，以及诸如超敏反应、白细胞减少症和血小板功能障碍等同类药物中普遍存在的药物不良反应（不考虑长期用药的情况下）。