吡哌酸片

药理作用药代动力学药物相互作用特殊人群用药不良反应吡哌酸片试剂级价格

吡哌酸片

CAS号:51940-44-4
英文名:Pipemidic acid
中文名:吡哌酸片
CBNumber:CB00137613
分子式:C14H17N5O3
分子量:303.32
MOL File:51940-44-4.mol

吡哌酸片化学性质

熔点 :251-255℃
沸点 :717℃
密度 :1.1931 (rough estimate)
折射率 :1.7000 (estimate)
闪点 :>110°(230°F)
储存条件 :Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :1 M NaOH: soluble50mg/mL
酸度系数(pKa) :4.14±0.20(Predicted)
形态 :Powder
颜色 :White to off-white
水溶解性 :Soluble in 1N sodium hydroxide or in DMSO. Insoluble in water
敏感性 :Light Sensitive
CAS 数据库 :51940-44-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :42/43
安全说明 :22-36/37-45
WGK Germany :2
RTECS号 :UV1153800
海关编码 :29335990
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 4000 orally; 1000 i.p., 50 i.v. (Ficicchia)

吡哌酸化学药品说明书

吡哌酸|药典2005版
吡哌酸胶囊|药典2005版

吡哌酸片性质、用途与生产工艺

药理作用
吡哌酸片为喹诺酮类抗菌药，通过作用于细菌DNA旋转酶，干扰细菌DNA的合成，从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。
图1 吡哌酸片的药品图
药代动力学
吡哌酸片口服后可部分吸收，单次口服0.5g和1g，服药后1～2小时血药浓度达峰值，分别为3.8mg/L和5.4mg/L。血浆蛋白结合率为30%，血消除半衰期(t1/2β)约为3～5小时。吡哌酸片吸收后在除脑脊液以外的组织体液中分布广泛。吡哌酸片主要以原形经肾脏排泄，给药后24小时自尿液排出给药量的58%～68%，约20%自粪便排泄，少量药物在体内代谢。
药物相互作用
丙磺舒可抑制吡哌酸片的肾小管分泌，合用时后者血药浓度升高，半衰期延长。吡哌酸片可减少咖啡因自肝脏清除，使后者半衰期延长，需避免合用，或监测咖啡因血药浓度。本品可显著降低茶碱的清除，致后者血药浓度升高，易于发生毒性反应，两者不宜合用，如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。吡哌酸片与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。
特殊人群用药
儿童注意事项：吡哌酸片在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但吡哌酸片用于数种幼龄动物时，可引起关节病变。因此不宜用于18岁以下小儿及青少年。妊娠与哺乳期注意事项：动物实验显示吡哌酸片可抑制幼龄动物软骨发育。孕妇、哺乳期妇女不宜应用。老人注意事项：老年患者宜根据肾功能调整给药剂量。
不良反应
吡哌酸片毒性较低，不良反应主要为恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等胃肠道反应，皮疹或全身瘙痒少见；偶见眩晕、头痛、血清氨基转移酶一过性升高等。上述不良反应均属轻微，停药后可自行恢复。