埃索美拉唑杂质F

埃索美拉唑杂质F可用于合成质子泵抑制剂 (Proton pump inhibitor, PPI)类药物，是制备埃索美拉唑( esomeprazole)的中间体成分。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，可长时间有效抑制胃酸的分泌，同时可在一定程度上保护胃黏膜, 是治疗酸相关性疾病的首选药物。临床可用于治疗胃十二指肠溃疡、胃食管反流病和应激性溃疡，还可用于预防非甾体抗炎药的不良反应。

埃索美拉唑具有抗氧化、抗炎及抗肿瘤等多重药理活性。它是胃壁PPI的特异性抑制剂，通过特异性靶向作用机制减少胃酸分泌; 为一弱碱, 在壁细胞泌酸微管的低pH环境中浓集, 转化为其活化形式次磺酰胺, 然后通过二硫键与壁细胞H⁺-K⁺-ATP酶亚单位半胱氨酸残基上的巯基结合, 使酶氧化失活, 从而使壁细胞产生的H+不能被转运到胃腔, 阻碍胃酸分泌的最后一步, 对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生较强的抑制作用, 进而达到升高胃内pH值的治疗效果。

埃索美拉唑的主要不良反应是腹泻、恶心、呕吐、头痛等，其不良反应的发生率与剂量和疗程有关，ADEs的发生率与患者种族、年龄、性别无关。少见的不良反应（0.1%-1）为皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干 。其他少见的不良反应还有肝损害、阳痿、面部水肿、肌病等。虽然该药的不良反应较多，但因不良反应而停药的发生率不超过2%。对于老年患者、肾功能不全患者和轻度肝功能损害患者, 一般情况下不需要调整药物剂量。但对于严重肝功能障碍的患者, 需要根据具体情况, 减少给药剂量。