埃索美拉唑杂质F

用途药理作用不良反应埃索美拉唑杂质F 试剂级价格

埃索美拉唑杂质F

CAS号:73590-58-6
英文名:Omeprazole
中文名:埃索美拉唑杂质F
CBNumber:CB00134757
分子式:C17H19N3O3S
分子量:345.42
MOL File:73590-58-6.mol

埃索美拉唑杂质F化学性质

熔点 :156°C
沸点 :600.0±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.332 g/cm3
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H₂O: 0.5 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :pKa 4.14/8.9(H2O,t =25,I=0.025) (Uncertain)
颜色 :white
水溶解性 :Soluble in water (0.5 mg/ml), DMSO (25 mg/ml), and ethanol (4.5 mg/ml).
Merck :14,6845
BCS Class :2
稳定性 :Stable, but hygroscopic and photosensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. Store in the dark.
InChIKey :SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :73590-58-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :1H-Benzimidazole, 6-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]- (73590-58-6)

安全信息

危险品标志 :Xi,T,F
危险类别码 :36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :26-36-37/39-45-36/37-16-7
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :2
RTECS号 :DD9087000
海关编码 :29333990
毒害物质数据 :73590-58-6(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice, rats (g/kg): 0.08, >0.05 i.v.; >4, >4 orally (Ekman)

埃索美拉唑杂质F MSDS

5-Methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)methylsulfinyl]-3H-benzoimidazole

奥美拉唑化学药品说明书

奥美拉唑肠溶片|药典2005版
奥美拉唑|药典2005版

埃索美拉唑杂质F性质、用途与生产工艺

用途
埃索美拉唑杂质F可用于合成质子泵抑制剂 (Proton pump inhibitor, PPI)类药物，是制备埃索美拉唑( esomeprazole)的中间体成分。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，可长时间有效抑制胃酸的分泌，同时可在一定程度上保护胃黏膜, 是治疗酸相关性疾病的首选药物。临床可用于治疗胃十二指肠溃疡、胃食管反流病和应激性溃疡，还可用于预防非甾体抗炎药的不良反应。
药理作用
埃索美拉唑具有抗氧化、抗炎及抗肿瘤等多重药理活性。它是胃壁PPI的特异性抑制剂，通过特异性靶向作用机制减少胃酸分泌; 为一弱碱, 在壁细胞泌酸微管的低pH环境中浓集, 转化为其活化形式次磺酰胺, 然后通过二硫键与壁细胞H⁺-K⁺-ATP酶亚单位半胱氨酸残基上的巯基结合, 使酶氧化失活, 从而使壁细胞产生的H+不能被转运到胃腔, 阻碍胃酸分泌的最后一步, 对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生较强的抑制作用, 进而达到升高胃内pH值的治疗效果。
不良反应
埃索美拉唑的主要不良反应是腹泻、恶心、呕吐、头痛等，其不良反应的发生率与剂量和疗程有关，ADEs的发生率与患者种族、年龄、性别无关。少见的不良反应（0.1%-1）为皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。其他少见的不良反应还有肝损害、阳痿、面部水肿、肌病等。虽然该药的不良反应较多，但因不良反应而停药的发生率不超过2%。对于老年患者、肾功能不全患者和轻度肝功能损害患者, 一般情况下不需要调整药物剂量。但对于严重肝功能障碍的患者, 需要根据具体情况, 减少给药剂量。