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异维甲酸

异维甲酸

中文名称:异维甲酸
英文名称:Isotretinoin
CAS号:4759-48-2
分子式:C20H28O2
分子量:300.44
EINECS号:225-296-0
Mol文件:4759-48-2.mol
异维甲酸 结构式

异维甲酸 性质

熔点 172-175 °C (lit.)
沸点 381.66°C (rough estimate)
密度 1.0597 (rough estimate)
折射率 1.4800 (estimate)
储存条件 -20°C
溶解度 几乎不溶于水,溶于二氯甲烷,微溶于乙醇(96%)。它对空气、热和光敏感,尤其是在溶液中。避免暴露在光化光下;溶液现配现用。
酸度系数(pKa) 4.76±0.33(Predicted)
形态 精细结晶粉末
颜色 黄橙色至橙色
水溶解性 insoluble
最大波长(λmax) 354nm(EtOH)(lit.)
Merck 14,5228
稳定性 稳定,但可能对空气和光敏感。易燃。与强氧化剂不相容。
InChIKey SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N
CAS 数据库 4759-48-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 Isotretinoin (4759-48-2)

异维甲酸 用途与合成方法

异维甲酸适用于治疗顽固性结节性痤疮,囊肿性痤疮、聚合性痤疮等严重性痤疮;也可用于治疗神经母细胞瘤、银屑病、遗传性角化病等。
异维甲酸口服不仅可以治疗严重痤疮的患者,还可以用于口服抗生素联合外用制剂治疗效果不佳的中度痤疮患者,或者25岁以上因心理压力而患痤疮晚发型的个体,以及因心理困扰而患痤疮的患者。异维甲酸也适用于受其他毛囊疾病严重影响的患者,如项部瘢痕疙瘩性痤疮、氯痤疮、革兰阴性毛囊炎、化脓性汗腺炎、玫瑰痤疮和鼻赘、头皮毛囊炎和坏死性痤疮、皮脂腺增生和严重的脂溢性皮炎。

异维甲酸通常每天早晚口服两次,间隔12小时,两次的剂量要尽量相等。举例来说,如果每天的剂量是100mg,异维甲酸胶囊每粒20mg,患者可以在早上八点吃三粒,晚上八点吃两粒;如果有10mg的胶囊,就应该早上吃50mg,晚上也吃50mg。

异维甲酸的作用机制是使毛囊角质正常化;减少细胞角蛋白1、10和14、丝聚蛋白和MMPs的产生;增加细胞角蛋白7、13和19层粘连蛋白B1和IL-1的产生。其结果是减少角质细胞的粘附,有利于细胞在毛囊中的增殖和更新,诱导细胞凋亡和免疫调节。异维A酸会刺激p53基因的表达,通过抑制IGF1R/PI13/AKT/mTORC1和PPAR-γ会减少皮脂腺的脂质合成,通过激活Fox03、Fox01、TRAIL和caspase3,使雄激素核受体失去作用,诱导皮脂腺细胞凋亡,减少脂质合成。

异维甲酸口服剂量越大,不良反应发生率越高。最常见的不良反应为唇炎,发生率为100%,表现为口唇黏膜干燥、皲裂、脱皮、出血,类似剥脱性皮炎,近30%~50%患者鼻腔黏膜干燥、出血,皮肤干燥瘙痒、眼干燥,尤以过敏体质及干燥症患者明显,戴隐形眼镜者不宜使用或应用本品期间不宜戴隐形眼镜。它也能引起头痛、头晕、困倦、肌痛、血肌酸激酶(CK)升高,建议对平时有肌无力或血肌酸激酶(CK)升高的患者,应避免使用或减量使用,有肌肉症状的患者应避免剧烈运动。异维甲酸的精神方面副作用,FDA的警示中描述的症状和体征包括:情绪低落,罪恶感,无价值或无助感,对活动失去兴趣或兴趣,疲劳,注意力不集中,睡眠方式变化,体重或食欲变化,自杀念头或企图,烦躁不安,易怒,对危险冲动采取行动、持续的身体症状对治疗无反应等。对于患者而言,如果出现了上述精神异常的表现,务必及时与开具处方的医生联系,调整用药。

安全信息

危险品标志T
危险类别码61-36/37/38-20/21/22
安全说明53-26-36/37/39-45-37/39
WGK Germany3
RTECS号VH6440000
TSCAYes
海关编码29362100
毒害物质数据4759-48-2(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 (20 day) in mice, rats (mg/kg): 904, 901 i.p.; 3389, >4000 orally (Kamm)

MSDS信息

语言:English
提供商:13-cis-Retinoic acid
语言:English
提供商:SigmaAldrich
语言:English
提供商:ACROS

异维甲酸 化学药品说明书

异维甲酸 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-11 XW47594821 13-顺-视黄酸 4759-48-2 100MG 32
2024-11-08 41897 13-顺式-视黄酸 4759-48-2 500mg 1720

异维甲酸 上下游产品信息

异维甲酸供应商 更多

湖北鸿福达生物科技有限公司
现货
联系电话: 19107255884
产品介绍:
中文名称:异维A酸(异维甲酸)
英文名称:Isotretinoin
CAS:4759-48-2
纯度:98.0%~102.0%。 | 备注:现货 100g/袋/;1000g/袋/
库存量:>100kg
现货日期:2024/11/18 10:24:24
陕西帕尼尔生物科技有限公司
现货
联系电话:029-86107037-8021 15353537425
产品介绍:
中文名称:维甲酸;维A酸;异维A酸
英文名称:Tretinoin/Isotretinoin
CAS:302-79-4
纯度:99% HPLC | 包装信息:1mg;10mg;1kg;10kg;25kg
库存量:>1000g
现货日期:2024/11/14 14:29:15
陕西帕尼尔生物科技有限公司
现货
联系电话:029-029-86629612 18202932191
产品介绍:
中文名称:维甲酸.维A酸.异维A酸
英文名称:Tretinoin/Isotretinoin
CAS:302-79-4
纯度:99 | 包装信息:5KG;1KG | 备注:Kg级|ton级|
库存量:1000kg
现货日期:2024/11/13 15:52:51
深圳菲斯生物科技有限公司
现货
联系电话:0755-0755-0755-83725350 13380397412
产品介绍:
中文名称:异维甲酸
英文名称:Isotretinoin (13-cis-Retinoic Acid)
CAS:4759-48-2
纯度:98%HPLC | 包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg | 备注:品牌:SINCO,适用于药品研发生产和申报
库存量:1470mg
现货日期:2024/11/11 11:02:21
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话:021-61415566 800-8193336
产品介绍:
中文名称:异维甲酸
CAS:4759-48-2
品牌:Sigma-Aldrich | 产品编号:1353500 | Purity:United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard

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异维A酸生产厂家及价格列表

异维A酸(异维甲酸)
湖北鸿福达生物科技有限公司 2024-11-22
异维A酸
武汉荣灿生物科技有限公司 2024-11-21

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