洛拉替尼
中文名称:洛拉替尼
英文名称:Lorlatinib (PF-06463922)
CAS号:1454846-35-5
分子式:C21H19FN6O2
分子量:406.41
EINECS号:813-704-5
Mol文件:1454846-35-5.mol
洛拉替尼 性质
| 熔点 | 184-187°C |
|---|---|
| 沸点 | 675.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 氯仿（微溶）、乙酸乙酯（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.05±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | InChI=1S/C21H19FN6O2/c1-11-15-7-13(22)4-5-14(15)21(29)27(2)10-16-19(17(8-23)28(3)26-16)12-6-18(30-11)20(24)25-9-12/h4-7,9,11H,10H2,1-3H3,(H2,24,25)/t11-/m1/s1 |
| InChIKey | IIXWYSCJSQVBQM-LLVKDONJSA-N |
| SMILES | [C@@H]1(C)C2=CC(F)=CC=C2C(=O)N(C)CC2=NN(C)C(C#N)=C2C2C=C(C(N)=NC=2)O1 |
洛拉替尼 用途与合成方法
洛拉替尼是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。它已被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。
洛拉替尼为靶向药，适用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌NSCLC患者。
对于ALK阳性的初次治疗NSCLC患者，本品有效率高达90%，颅内有效率高达75%；
对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者，本品有效率为69%，颅内有效率达到了68%；
对于ALK阳性的、且先前接受过克里唑替尼以外的其他ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为33%，颅内有效率达到了42%；
对于ALK阳性的、且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为39%，颅内有效率达到48%；
临床结果表明，本品在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。
洛拉替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-16 | S7536 | 劳拉替尼（PF0643922） | 1454846-35-5 | 5mg | 1056.51 |
| 2024-01-16 | S7536 | 劳拉替尼（PF0643922） | 1454846-35-5 | 25mg | 3169.53 |
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中文名称：洛拉替尼
英文名称：Lorlatinib
CAS：1454846-35-5
纯度：99% | 备注：100g
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纯度：99% HPLC | 包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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中文名称：洛拉替尼
英文名称：Lorlatinib
CAS：1454846-35-5
纯度：99% HPLC | 包装信息：1KG;5KG;25KG
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