洛拉替尼

中文名称:洛拉替尼
英文名称:Lorlatinib
CAS号:1454846-35-5
分子式:C21H19FN6O2
分子量:406.41
EINECS号:813-704-5
Mol文件:1454846-35-5.mol
洛拉替尼 结构式

洛拉替尼 性质

熔点 184-187°C
沸点 675.0±55.0 °C(Predicted)
密度 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 氯仿(微溶)、乙酸乙酯(微溶)
形态 固体
酸度系数(pKa) 6.05±0.40(Predicted)
颜色 白色至类白色
稳定性 吸湿性
InChI InChI=1S/C21H19FN6O2/c1-11-15-7-13(22)4-5-14(15)21(29)27(2)10-16-19(17(8-23)28(3)26-16)12-6-18(30-11)20(24)25-9-12/h4-7,9,11H,10H2,1-3H3,(H2,24,25)/t11-/m1/s1
InChIKey IIXWYSCJSQVBQM-LLVKDONJSA-N
SMILES [C@@H]1(C)C2=CC(F)=CC=C2C(=O)N(C)CC2=NN(C)C(C#N)=C2C2C=C(C(N)=NC=2)O1

洛拉替尼 用途与合成方法

洛拉替尼是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。它已被FDA授予突破性药物资格,用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗,治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。

洛拉替尼为靶向药,适用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌NSCLC患者。

对于ALK阳性的初次治疗NSCLC患者,本品有效率高达90%,颅内有效率高达75%;

对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者,本品有效率为69%,颅内有效率达到了68%;

对于ALK阳性的、且先前接受过克里唑替尼以外的其他ALK抑制剂治疗的患者,本品有效率为33%,颅内有效率达到了42%;

对于ALK阳性的、且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者,本品有效率为39%,颅内有效率达到48%;

临床结果表明,本品在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。

洛拉替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-09-15 HY-12215R 劳拉替尼 1454846-35-5 5 mg 1805
2026-09-15 HY-12215R 劳拉替尼 1454846-35-5 10 mg 2890

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中文名称:洛拉替尼
英文名称:Lorlatinib
CAS:1454846-35-5
纯度:99% HPLC | 包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T

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