劳拉替尼的临床研究

发布日期:2023/8/11 9:44:15

作为一款第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，劳拉替尼已经获得FDA批准，用于一线及二线以上治疗ALK阳性非小细胞肺癌。劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。[1]

劳拉替尼药品图

图1 劳拉替尼药品图

临床研究

根据劳拉替尼治疗中国患者的临床试验数据，接受劳拉替尼治疗，整体缓解率为70.1%，其中完全缓解率11.9%；基线存在脑转移的患者，颅内病灶的整体缓解率为80.6%，完全缓解率高达52.8%。而接受过其它ALK抑制剂治疗的患者，接受劳拉替尼治疗的整体缓解率为47.6%，其中完全缓解率为4.8%；基线存在脑转移的患者，颅内病灶整体缓解率为47.6%，其中完全缓解率为28.6%。

适应症

劳拉替尼单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

用法用量

劳拉替尼的推荐剂量为每日一次口服100 mg（与食物同服或不同服），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。应整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割药片。若药片出现破损、裂纹或其他不完整的情况，请勿服用。每天在大致相同的时间服用本品。如果错过了某次剂量，可以补服漏服的剂量，除非距下次给药时间在4 小时以内。不要一次服用两次剂量药物以补服漏服的剂量。如果在服用劳拉替尼后发生了呕吐，不要服用追加剂量，应在下一次给药时间继续服用推荐剂量。

副作用

水肿、周围神经病、体重增加、认知影响、疲乏、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响和咳嗽。肺炎、呼吸困难、呼吸衰竭、认知影响和发热、水肿等

注意事项

劳拉替尼禁用于正在服用强效CYP3A 诱导剂的患者。停用强效CYP3A 诱导剂的3 个血浆半衰期后，开始服用本品。服用劳拉替尼的患者可能会发生广泛的中枢神经系统(CNS) 影响。这些影响包括癫痫发作、精神影响和认知功能、情绪（包括自杀想法）、言语、精神状态和睡眠改变。总体而言，在临床研究中接受本品100mg 每日一次的476 名患者中，有52％发生了中枢神经系统影响。[1]