２０世紀５０年代から有効な抗真菌薬は徐々に開発され，例えばグリセオフルビン。フルシトシンは２０世紀６０年代導入され，抗菌スペクトルはカンジダ系及びクリプトコッカスのみを有し，かつアンフォテリシンB(AmB)との結合のみに用いられる。アゾール系抗真菌薬の開発は抗真菌薬の新時代を切り開い，それは毒性を減少させ，抗真菌効果を向上させる。最初のアゾール系抗真菌薬はクロトリマゾールであり，局所の粘膜及び皮膚のカンジダ症のみに用いられる。二番目のアゾール系抗真菌薬はミコナゾールであり，現在ほとんど局所のみに用いられる。２０世紀７０年代中期までケトコナゾールは開発され，経口投与が深在性真菌感染症を効果的に治療することができ，かつ抗菌スペクトルが広く，毒性が減少し，抗真菌薬の開発プロセスにおける新革命と見られる。しかし重症患者は経口投与を通して吸収できなく，中枢神経系の浸透性の低下及び抗真菌活性の不足，及び強い肝臓毒性はいずれもその臨床用途を限定する。
２０世紀８０年代後期イトラコナゾール、フルコナゾール等は相次いて開発され，その抗菌スペクトル及び生物学的利用能を著しく改善し，それらの開発は抗真菌療法が新しい時代に入るということを示す。それにもかかわらず，真菌を徹底的に殺す薬物は一つもない。近年薬剤耐性株はますます増えていて，薬剤の毒性への制限に加えて，真菌感染症の治療は多くのチャレンジに直面する。現在将来性のある薬物は細胞膜のエルゴステロールの合成を抑制する薬物及び細胞壁の0-グルカンの合成を阻害する薬物であり，例えばフルコナゾール、イトラコナゾール及び毛様体ナイスタチン。また，それらの抗菌性が強くかつ毒性が大きい従来の薬物も，引き続き改善される。二つ以上の薬物を合わせて使用することも抗真菌療法の発展方向である。

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