依西美坦新闻专题

依西美坦（exemestane），商品名为Aromasin，是一种甾体类的芳香化酶抑制剂，已被广泛应用于绝经后女性的转移性乳腺癌治疗。

依西美坦是治疗乳癌的抗雌激素药物，属于芳香化酶抑制剂。某些乳癌细胞具有雌激素受体（ER），受雌激素刺激而生长，被称为ER阳性（或称雌激素反应性、激素反应性或激素受体阳性乳癌）。芳香化酶是合成雌激素的酶，使用其抑制剂可阻止雌激素的合成，以减缓肿瘤的生长。

依西美坦Exemestane 是一种芳烃酶抑制剂。它的结构和功能都和福美司坦Formestane类似，但是效果要强的多。芳烃酶抑制剂通常的作用是隔离芳烃酶从而阻止雌性激素的产生。使用会芳烃化的类固醇的健美运动员通常会使用它来抑制雌化反应带来的副作用。

依西美坦适用于对他莫昔芬耐药的患者。一项长期研究结果表示，乳腺癌辅助治疗2-3年后，将他莫昔芬转换为依西美坦相对比继续服用他莫昔芬更有效。不过如何选择用药，仍应遵循医嘱，不应擅自换药。

依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，其结构与天然雄烯二酮底物相似。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素通过外周组织芳香化酶的作用转化而成。通过抑制芳香化酶从而阻断患者体内雌激素的生成是一种有效的、选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。

依西美坦片由辉瑞研发并生产，于1999年获FDA批准上市，2008年12月17日获批进入中国市场。依西美坦是一种副作用低、使用方便的第三代新型甾体不可逆性芳香化酶抑制剂，能不可逆地与芳香化酶结合，抑制体内雌激素的生物合成，从而减少循环和肿瘤copy部位的雌激素水平，抑制乳腺癌的生长，对子宫内膜癌等雌激素依赖性肿瘤也有明显疗效。由于依西美坦与非甾体类芳香化酶知抑制剂的酶作用部位不同，彼此无交叉耐药性，对使用其它芳香化酶抑制剂无效的患者本品仍可能有效。

依西美坦为一种不可逆性甾体类芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固酮的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。