依西美坦的作用和不良反应
发布日期:2024/4/23 13:49:30
依西美坦（exemestane），商品名为Aromasin，是一种甾体类的芳香化酶抑制剂，由辉瑞研发，1996年首次在英国获批上市，属于第三代芳香化酶抑制剂。目前，该药物已被广泛应用于绝经后女性的转移性乳腺癌治疗。依西美坦作用机制为与芳香化酶的底物结合位点不可逆的结合，使芳香化酶失活从而降低血浆中雌激素水平已达到治疗乳腺癌的目的。
依西美坦可作为芳香酶的伪底物，不可逆地与芳香酶的活性位点结合，导致其失活。依西美坦能显著降低绝经后妇女的循环雌激素浓度，但对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生物合成没有明显影响。
不良反应
依西美坦也可能带来一些副作用，常见的有潮热、关节痛、疲劳、头痛、失眠、出汗增多等，因为依西美坦会降低雌激素水平，所以也可能增加骨质疏松的风险。
适应症
1.用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。
2.用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。
