依西美坦or他莫昔芬，你了解吗？
发布日期:2020/12/23 15:07:01
依西美坦片由辉瑞研发并生产，于1999年获FDA批准上市，2008年12月17日获批进入中国市场。依西美坦是一种副作用低、使用方便的第三代新型甾体不可逆性芳香化酶抑制剂，能不可逆地与芳香化酶结合，抑制体内雌激素的生物合成，从而减少循环和肿瘤copy部位的雌激素水平，抑制乳腺癌的生长，对子宫内膜癌等雌激素依赖性肿瘤也有明显疗效。由于依西美坦与非甾体类芳香化酶知抑制剂的酶作用部位不同，彼此无交叉耐药性，对使用其它芳香化酶抑制剂无效的患者本品仍可能有效。
依西美坦能有效的、选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌，因为其耐受性甚好，无明显副作用，依西美坦将逐步成为晚期乳腺癌的一线治疗药物。与醋酸甲地孕酮相比，依西美坦在有效性、安全性和副作用方面更优，尤其在缩小肿瘤、延长存活期和病情稳定期等方面表现更佳;与同类药物福美司坦相比，依西美坦可口服，使用方便。
依西美坦的作用原理
俗话说，知己知彼，百战不殆。我们服用一种药物，了解了它的原理，才会合理地判断药物对自己是否有效以及应对药物引起的副作用哦。在绝经后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的。
依西美坦是一种选择性的第二代芳香酶抑制剂，能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活，从而阻止雌激素的生物合成。
乳腺癌细胞的生长依赖于雌激素，通过药物减弱雌激素的作用可使得肿瘤获得缓解。临床上应用于他莫昔芬治疗后进展的晚期乳腺癌患者以及早期乳腺癌的辅助疗法。
依西美坦的服用
依西美坦是一种口服的药物，每片25mg，每日一次，每次服用一片。医生建议口服，可有效缓解胃肠道刺激；
轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。中、重度肝肾不全者慎用。
绝经前的女性患者一般不用依西美坦，且不与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。
依西美坦or他莫昔芬
依西美坦适用于对他莫昔芬耐药的患者。一项长期研究结果表示，乳腺癌辅助治疗2-3年后，将他莫昔芬转换为依西美坦相对比继续服用他莫昔芬更有效。
这项由英国伦敦癌症研究所的研究人员将4724名早期乳腺癌绝经患者在辅助他莫昔芬治疗2-3年后无疾病进展，
并随机分为两组，一组继续服用他莫昔芬，或者转为依西美坦25mg，完成5年的治疗。
结果表示，与他莫昔芬组相比，依西美坦组无乳腺癌生存期有所改善。
2017年5月3日，美国临床肿瘤学会《临床肿瘤学杂志》在线发表一篇疗效分析报告，分析对象为雌激素受体阳性或未知的患者4599例（依西美坦2294例，他莫昔芬2305例）。
结果发现，随访10年后，观察到无乳腺癌生存事件1111例，其中依西美坦组508例（22.1%），他莫昔芬组603例（26.2%），两组间绝对差为4.0%，依西美坦组的风险减少19%。
因此研究声明，他莫昔芬使用2-3年后改用依西美坦，可以带来减少疾病复发和乳腺癌死亡率的长期获益。
依西美坦的副作用
任何药都有副作用，依西美坦也不例外，但依西美坦的副作用较少，会出现恶心、呕吐、便秘、头晕等症状，但临床试验中，只有3%的患者会因为副作用终止治疗。
