替米沙坦有何用法？怎样制备？

作用机制

作为一种血管紧张素II受体阻断剂，替米沙坦对一型血管紧张素II受体（AT1）的亲和力特别高，是二型血管紧张素II受体（AT2）的3000倍。替米沙坦的半衰期长达24小时，为同类药物之中最长，容积分布亦最广。

适应症

替米沙坦(Telmisartan)适用于治疗原发性高血压。

用法

替米沙坦剂型为40和80mg两种规格，用于治疗原发性高血压，长效、高效、低毒的新型AT拮抗剂，其半衰期长，可一天一次给药，且降压效果持续平稳，为目前较好的沙坦类药物，适用于对其他降压药不能耐受或过敏的各型高血压患者。

制备工艺

一种替米沙坦原料药的制备工艺，其特征在于：该制备工艺路线为：以3-甲基-4-硝基-苯甲酸为起始原料，经酯化、还原得到4-氨基-3-甲基苯甲酸甲酯，经酰化、发烟硝酸硝化、还原、环合、水解得到4-甲基-2-正丙基-苯并咪唑-6-羧酸，然后与N-甲基邻苯二胺缩合生产4-甲基-2-正丙基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑，再在叔丁醇钾的作用下，与4’-溴甲基-联苯-2-羧酸甲酯缩合，经氢氧化钠溶液-甲醇体系水解得到替米沙坦粗品。

该工艺路线简单，成熟。通过对传统的工艺路线进行改进，最终可达到23.2%的摩尔总收率，并使反应操作更容易，工艺更简便，无严重的三废污染，便于工业化生产。

参考文献

CN101983962A