新一代降压药替米沙坦临床优势显著
发布日期:2016/3/23 10:58:42
高血压是一种以体循环动脉收缩压和(或)舒张压升高为特征的临床综合征,可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病,它有原发性高血压和继发性高血压之分。高血压发病的原因很多,可分为遗传和环境两个方面。它是目前临床最常见、最重要的心血管疾病之一。而高血压发病率增长速度最快的是那些经济高速增长的发展中国家。随着人们生活水平的不断提高,我国高血压的患病率逐年增加,自20世纪80年代以来中国一直处于高血压发病的急剧上升期。中国现有高血压达2亿多人。持续血压过高会引起中风、心脏病、血管瘤、肾衰竭等疾病的并发症,严重影响患者的寿命和生活质量,已成为严重威胁人类健康和生命的疾病。
优化结构,疗效显著
替米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,是一种新型降压药物。它具有一种新型双苯并咪唑结构,两个苯并咪唑环组成的替代物,亲脂性更强。这种独特的化学结构保证了高度受体亲合力及优越的药代动力学特性,对高血压病临床疗效确切,并对心、脑、肾等器官具有良好的保护作用,具有高效、长效、低毒、依从性好等诸多优点。
替米沙坦在治疗轻、中度原发性高血压的临床试验中,疗效显著,能有效降低收缩压和舒张压。在不同的临床试验中,分别与安慰剂、钙拮抗剂、β一阻断剂及血管紧张素转移酶抑制剂等进行了临床比较,结果发现,替米沙坦具有相近或更显效,其总体疗效高于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物。它不仅有效地降低24小时及白天、夜间的均压,还能有效控制高血压在清晨时的突发症状。在轻、中度高血压患者中,40~80mg替米沙坦与12.5mg氢氯噻嗪联合用药比单独用药疗效更好。
替米沙坦上市后受到了临床医生及广大患者的普遍肯定和接受,短短几年销量猛增,成为高血压治疗药物中一支新的生力军。
亚邦恒贝是由江苏亚邦爱普森药业有限公司研发的替米沙坦片,是新一代长效、高效和低毒口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体的高度选择性拮抗剂。具有作用强度大,应用剂量小,作用时间长,耐受性好,不良反应少,较少引起顽固性干咳,靶器官保护作用等特点。目前已广泛在临床上应用于治疗轻、中及重度高血压,及慢性充血性心力衰竭,糖尿病肾病并高血压,老年高血压不稳定型心绞痛等疾病。
动态血压监测仪显示,服用替米沙坦后降压效果持续超过24h,包括下次给药前的4h,在48h内仍可测到,是真正“1天1次”的高血压治疗药物,特别有利于控制“晨峰”现象,并且有效的降低心脑血管事件的发生。同时,对高血压患者的舒张压降压作用比洛沙坦钾或氨氯地平更理想。使用亚邦恒贝治疗,如果突然中断,数天后血压恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。
保护靶器官,副作用轻微患者耐受性好
替米沙坦主要通过肝脏结合,合成无活性的葡萄糖醛酸化合物,由胆汁通过粪便排泄,受肾功能影响极小。能有效保护心血管、肾脏血管等靶器官,适用于对其它降压药不能耐受或过敏的各类高血压患者。而且,替米沙坦选择性高,与AT1受体的亲和力是AT2受体的3000多倍,可直接作用于AT1受体,不影响涉及心血管调节的其它受体系统,对上呼吸道感染、眩晕、背痛、窦炎、腹泻等不良反应的发生率与安慰剂相当,副作用轻微。另外,替米沙坦可显著减轻高血压患者常见的充血性心力衰竭、左心室肥厚以及肾功能不全的蛋白尿,且无钙拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂所引起的水肿和持久干咳等副作用。
替米沙坦比较早上市同类药物在治疗效果和副作用上均有改进,增强高血压患者治疗的耐受性,提高生活质量,是一种更有效、更安全的降压药物。
独特的AR:ARB+选择性PPARg激动剂
替米沙坦是一款独特的ARB,具有ARB和选择性PPARg调节剂的双重作用。高血压与胰岛素抵抗的相互关联,代谢综合征是发生高血压重要机制之一。替米沙坦能改善胰岛素抵抗,改善胰岛素抵抗的治疗比单纯降压的治疗预后要好。而且替米沙坦是唯一的常规治疗剂量下的PPARg调节剂,对代谢的益处超越AII受体的阻滞作用,改善代谢综合征,增强胰岛素的敏感性和降低蛋白尿排泄,对于合并肾病和合并糖尿病的高血压患者,具有同治效果。
亚邦恒贝不仅疗效确切,副作用小,而且亚邦药业自产原料使其制剂更加稳定,内控杂质更低,大大提高了产品的安全性。而制剂的四条溶出曲线均得到良好的溶出,使不同人群的有效性均得到保证。是一种较理想的抗高血压药物,值得临床推广应用。
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江苏亚邦爱普森药业有限公司是一个初具规模的现代化药品生产企业,隶属于江苏亚邦药业集团公司。公司地处响水县经济开发区,占地108亩,一期工程总投资8000万,建有年产4亿粒胶囊剂、30亿片片剂、5000万袋颗粒剂、2000万支滴眼剂的生产线。企业现有职工268人,各类专业技术人员136人。其中高中级人员23人,药师32人,其他技术人员81人。
江苏亚邦爱普森药业有限公司生产胶囊剂、片剂、颗粒剂、滴眼剂四个剂型84个品种近100个规格的药品,其中苯磺酸氨氯地平片、非那雄胺胶囊、左旋氧氟沙星滴眼液、替扎尼定片、氯雷他定片、替米沙坦片、克霉唑阴道片等均为国家级新药。罗红霉素胶囊销量在全国排名第三。非那雄胺胶囊被评为国家级星火计划项目,并同时获得盐城市科技进步二等奖,随着医药事业的发展,江苏亚邦爱普森药业有限公司为了加快结构调整和自身发展,于2002年开始全面进行GMP认证改造,2003年通过国家GMP认证验收,企业竞争力得到进一步加强。
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信息来源:慧聪制药工业网
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