替米沙坦新闻专题

替米沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（即血管紧张素受体阻断剂，英文简称ARB），可单独使用或配合其他药剂使用，用于治疗高血压。

沙坦类降压药，是目前临床上应用比较多的一种，沙坦类药物不但降压平稳，而且不会像普利类那样引发咳嗽，不会像地平类那样引发心悸，水肿，面色潮红，不会像利尿剂那样引发电解质紊乱，而且也是冠心病、心衰的基石用药，同时对肾脏也有保护作用。各种沙坦类药物之间也是有差异的，各种药物之间不能随意替换，否则可能会引起不良的后果。同样是沙坦类降压药，替米沙坦和厄贝沙坦有哪些区别？

替米沙坦是临床上常用的一线降压药，属于血管紧张素II受体拮抗剂，有人也称之为“沙坦”类降压药，其主要通过选择性拮抗血管紧张素II的生理作用，松弛血管平滑肌，抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留，达到降低血压的目的。

替米沙坦是临床上常用的一线降压药，属特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂，首先，跟其他的沙坦类药物一样，替米沙坦也是通过抑制血管紧张素的作用来降低血压的。但是由于替米沙坦具有特异性，与普通的沙坦类药物相比，可以更容易地穿过细胞膜，找到靶细胞，从而发挥降压作用，而且降压幅度大，药物半衰期更长，是一种更有效、更安全的降压药物。

替米沙坦（国际非专利药品名称：Telmisartan) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂（英语：ARB），用于治疗高血压。现时大部分降血压药的疗效最长只能维持10小时。替米沙坦 (Telmisartan) 的药效为同类药物中最长；临床研究显示，替米沙坦(Telmisartan)能够全日24小时降压，包括清晨时分心血管病最高危的时候。

替米沙坦（Telmisartan）是一种高选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂，最初在1998年被FDA批准用于高血压的治疗。该药物可替代血管紧张素Ⅱ受体，与AT1受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合，在AT1受体位点无任何部位激动剂效应，且结合作用持久。现有研究证实，替米沙坦可调节心血管系统并减少高血压引起的器官损伤。由于替米沙坦高效、低毒以及单日仅需服用一次的优点，替米沙坦一直是高血压药物销售榜的"领头羊"。为了满足不断提升的市场需求，研究人员一直没有停止对替米沙坦的高效合成工艺开发。

在犬猫中，原发性高血压是罕见的，通常继发于其他疾病过程。在猫身上，全身性高血压和蛋白尿是慢性肾脏疾病(CKD)和未经治疗的甲状腺机能亢进症的常见并发症。在犬中，全身性高血压和蛋白尿可继发于CKD，但也可继发于其他情况，包括急性肾损伤、肾上腺皮质功能亢进、糖尿病和嗜铬细胞瘤。

血管紧张素二受体抑制剂的常用药物包括缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等，都属于沙坦类降压药，这种降压药的主要作用机理是通过抑制血管紧张素受体，发挥与血管紧张素转换酶抑制剂类似的作用，充分有效地消除或减少血管紧张素对血管收缩、水钠潴留及细胞增生等产生的不利作用，使血管扩张，血压降低。

沙坦类药物又叫血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，简称ARB类药物，这类药物通过直接拮抗血管紧张素Ⅱ受体，从而改善血管紧张素所导致的血管收缩，具有扩张血管，减少血流阻力，降低血压的作用，这类药物除了能够扩张血管，降低血压，还能改善水钠潴留，同时拮抗肾血管的收缩，是肾脏出球小动脉和入球小动脉的阻力下降，增加有效的肾血浆流量，而对肾小球的滤过率无影响，因此，此沙坦类药物除了能够降血压以外，对肾脏也有一定的保护作用，对于糖尿病合并高血压，房颤，心室肥厚，颈动脉内膜硬化的高血压患者，沙坦类药物都是很好的药物。

替米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，是一种新型降压药物。它具有一种新型双苯并咪唑结构，两个苯并咪唑环组成的替代物，亲脂性更强。这种独特的化学结构保证了高度受体亲合力及优越的药代动力学特性，对高血压病临床疗效确切，并对心、脑、肾等器官具有良好的保护作用，具有高效、长效、低毒、依从性好等诸多优点。

替米沙坦可竞争性抑制血管紧张素与大鼠肺组织中AT1受体的结合（阻滞常数ki为3.7nmol/L），但并不影响放射性标识的血管紧张素对离体大鼠肾上骨髓质中AT2受体的结合（ki>10000nmol/L）。替米沙坦的AT1拮抗效应大约是洛沙坦钾的6倍（ki分别为3.7t和23.7nmol/L），替米沙坦不会影响其它肽（如内皮素）或非肽（如乙酰胆碱和儿茶酚胺）配体的结合力。

替米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，是一种新型降压药物。它具有一种新型双苯并咪唑结构，两个苯并咪唑环组成的替代物,亲脂性更强。这种独特的化学结构保证了高度受体亲合力及优越的药代动力学特性，对高血压病临床疗效确切,并对心、脑、肾等器官具有良好的保护作用,具有高效、长效、低毒、依从性好等诸多优点。