呋塞米,市面常见的商品名为来适泄锭(Lasix),是一种用来治疗因心脏衰竭、肝硬化或肾病变引起的水肿,也可治疗高血压的药。
适应症
呋塞米临床主要用于治疗水肿性疾病、高血压、高钾血症及高钙血症及抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
副作用
常见副作用有站着时会低血压、耳鸣、对阳光过敏等,潜在的严重副作用则有电解质不平衡、低血压以及丧失听力。用药期间,建议定时接受血液检查;呋塞米是一种环利尿剂,用以降低肾脏对钠的再吸收作用。
用法用量
口服和静脉剂量范围较大,没有确切的用药间隔。如果非要加一个用药间隔期限的话,口服呋塞米间隔 4 小时就可以重复用了,静脉间隔 2 小时就可以追加剂量了。
最好从最小有效剂量开始,以尽量减少不良反应;每日一次用药时,应早上服药,因晚上起夜次数多影响睡眠;少尿或无尿肾衰患者,用最大量后如果 24 小时仍无效时,建议停用,防止增加副作用。
一旦病情控制(如肺部啰音消失、水肿消退、体重稳定),即可以最小有效量长期维持,一般需无限期使用。
在长期维持期间,仍应根据液体潴留情况随时调整剂量。每日体重的变化是最可靠的监测利尿剂效果和调整利尿剂剂量的指标。
制备方法
反应瓶中,加入乙腈1000ml,2-氨基-4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸(250.7克,1.0mol),2-氯甲基呋喃(233.1克,2.0mol)、碳酸钾(276.4克,2.0mol),82摄氏度加热搅拌反应36小时,冷却后,加入水5000ml,用盐酸调节pH=5,降至室温,析出晶体,抽滤,滤饼用乙酸乙酯淋洗,烘干得2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸305.6克,收率92.4%,纯度99.8%。
在以下条件下通过高效液相色谱法(HPLC)测定呋塞米的纯度:
色谱柱:MegresTM C18(汉邦科技)
洗脱剂:水/四氢呋喃/冰醋酸=70/30/1
流速:1.0mL/min
检测波长:272nm UV