呋塞米 vs 托拉塞米，临床应用有何区别？

对于有液体潴留的心衰患者，利尿剂是唯一能充分控制和有效消除液体潴留的药物，是心衰标准治疗中必不可少的组成部分。

袢利尿剂作为高效利尿剂，在心衰治疗中扮演着重要的角色。呋塞米是临床上最常用的一线利尿剂，近些年托拉塞米备受推崇。本文对两种药物的作用机制、药动学特点、不良反应及相互作用等要点进行梳理，为临床合理用药提供参考。

01作用机制

呋塞米和托拉塞米都属于袢利尿剂，主要作用于肾单位髓袢升支粗段，特异性阻断 Na⁺-K⁺-2Cl⁻ 转运通道，从而抑制 Na⁺ 和水的重吸收，排出接近于等渗的尿液。

托拉塞米除了以上作用外，还具有抑制醛固酮分泌的作用。通过抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合，降低醛固酮活性。这一作用不但进一步增强了托拉塞米利尿、利钠效果，且使其排钾作用明显弱于呋塞米。

02药动学

表 1. 呋塞米和托拉塞米药动学特点的对比

03适应症

下表只列举了国家药品监督管理局（NMPA）批准的适应证，仅供参考，临床用药以说明书为准。

表 2. 呋塞米和托拉塞米的适应证

04心衰领域指南推荐

-《中国心力衰竭诊断和治疗指南（2018 版）》

有液体潴留证据的急性心衰患者均应使用利尿剂。首选静脉袢利尿剂，如呋塞米、托拉塞米、布美他尼，应及早应用。既往没有接受过利尿剂治疗的患者，宜先静脉注射呋塞米 20~40 mg（或等剂量其他袢利尿剂）。

有明显液体潴留的慢性心力衰竭患者，首选袢利尿剂，最常用呋塞米。

-《心力衰竭合理用药指南（第 2 版）》

- 有液体潴留证据的急性心衰患者均应使用利尿剂。袢利尿剂如呋塞米、托拉塞米、布美他尼。静脉应用可在短时间内迅速降低容量负荷，应首选并及早应用。对伴有低灌注的急性心衰患者，袢利尿剂应在达到充分灌注后再使用。

- 有液体潴留证据的慢性心力衰竭患者均应使用利尿剂（Ⅰ 类，C 级）。袢利尿剂作用于髓袢升支粗段髓质部，适用于大部分心衰患者，特别适用于有明显液体潴留或伴肾功能受损的患者，包括呋塞米、托拉塞米、布美他尼。由于托拉塞米、布美他尼口服生物利用度更高，对部分患者利尿效果更好。

05心衰领域的用法用量

呋塞米和托拉塞米二者用法相同，口服或静脉应用，较少采用肌肉注射的方法。如果在治疗心衰患者的过程中，呋塞米疗效不佳，可以采用呋塞米与托拉塞米交替应用或直接换成托拉塞米，以增强速尿利尿效果。

表 3. 呋塞米和托拉塞米的用法用量

06不良反应及处理措施

呋塞米和托拉塞米总体上还是相对安全的。呋塞米容易产生低尿钾、电解质紊乱等不良反应，大剂量使用后可能产生利尿抵抗以及高血糖、高尿酸血症、血尿、腹胀、心律失常等，不利于长期治疗。

托拉塞米最常见的不良反应为头痛、头昏、恶心、虚弱、呕吐、高血糖、排尿过多、抑郁、口干、直立性低血压、疲倦和消化不良等，且症状较轻，多为一过性。

表 4. 呋塞米和托拉塞米的不良反应及处理措施

07相互作用

说明书中提及呋塞米不宜与葡萄糖注射液混合，而托拉塞米可以与葡萄糖溶液合用。在实际应用中呋塞米、托拉塞米与多种药物存在配伍禁忌，见下表。

表 5. 与呋塞米和托拉塞米存在相互作用的药物

08总结

托拉塞米利尿作用表现更佳，且托拉塞米的排钾作用明显弱于呋塞米，对镁、钙等电解质及尿酸、葡萄糖和脂类亦无明显影响，因此不易引起电解质紊乱，且对于心衰患者不易出现药物抵抗。

呋塞米价格低廉且上市时间较长，拥有一些托拉塞米不具有的适应证，比如高钾血症、高钙血症等。

参考文献：

[1] 国家卫生计生委合理用药专家委员会, 中国药师协会. 心力衰竭合理用药指南 (第 2 版)[J]. 中国医学前沿杂志（电子版）,2019,11(7):1-78.

[2] 中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组, 中国医师协会心力衰竭专业委员会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南 2018[J]. 中华[3] 心力衰竭和心肌病杂志（中英文）, 2018, 2(4):30.