抗凝药物-比伐卢定

比伐芦定（bivalirudin）是一种新型的直接凝血酶抑制剂（direct thrombin inhibitor，DTI），是根据水蛭素的蛋白序列设计、合成的20肽水蛭素类似物。最早由Biogen开发，后授权给美国The Medicine Company，2000年12月在美国FDA获批上市，2004年9月在欧洲EMA获批上市，2019年2月在中国NMPA获批上市。

作用机制

比伐芦定通过抑制凝血酶的活性发挥抗凝作用，该抑制作用具有可逆性、短暂性和特异性等特点。比伐芦定可应用于成人PCI的抗凝，预防不稳定心绞痛、缺血性并发症。与普通肝素相比，比伐芦定不需要依赖抗凝血酶就能起到抗凝作用，不需要血液检测，半衰期较短，抗凝效果显著优于普通肝素，同时降低不良出血事件及心血管事件的发生率，预后更佳。

药代动力学

从结构上看，比伐芦定属于一类人工合成的水蛭素的衍生物，在体内可以可逆地与血液及血栓中的凝血酶进行特异结合，并进而抑制凝血酶活性，不需要借助其他辅助凝血因子从而发挥直接的抗凝作用。

相较于肝素，比伐芦定发挥作用时因为不需要与抗凝血酶Ⅲ结合，不引起血小板Ⅳ因子的抵抗。

以冠心病抗凝为例，肝素使用会影响患者的正常凝血功能，除了会导致出血外，还会导致血小板减少等严重问题，但是比伐芦定则不会带来这些隐患。

比伐芦定的作用机制也决定了其与众不同的药代参数。比伐芦定具有很短的半衰期时间约为25min，达峰血药浓度时间约为5min，血浆清除率高，清除途径由蛋白水解和肾脏代谢两者完成，约80%的药物需要进行蛋白水解代谢。

与“简单高效”的比伐芦定相比，肝素这类药物在经皮下注射后会在 30min至 60min内起效，但在大量静脉注射后会有50％可以原形排出，这也就导致在肝素的使用过程中，通常会遇到第一剂量使用后的ACT检测不达标，也相应需要补充剂量。