比伐卢定新闻专题

比伐芦定（bivalirudin）是一种新型的直接凝血酶抑制剂，可应用于成人PCI的抗凝，预防不稳定心绞痛、缺血性并发症。

比伐卢定为白色或类白色冻干块状物或粉末，可用作抗凝药。

比伐卢定是一种短的合成肽，它克服了间接凝血酶抑制剂（例如肝素）的许多局限性。比伐卢定是一种短的合成肽。它是凝血酶的有效且高度特异性的抑制剂。它同时抑制循环和凝块结合的凝血酶，同时也抑制凝血酶介导的血小板活化和聚集。比伐卢定起效快，半衰期短。它不结合血浆蛋白（凝血酶除外）或红细胞。因此，它具有可预测的抗血栓形成反应。

比伐卢定( Bivalirudin)是由20 个氨基酸组成的多肽，相对分子量为2180。与水蛭素不同，比伐卢定与凝血酶的结合是可逆的。比伐卢定通过与血栓上游离凝血酶的催化位点和阴离子外围识别位点特异性结合发挥直接抑制作用，同时凝血酶也可通过酶解比伐卢定使其失活，因此比伐卢定对凝血酶的抑制作用是可逆、短暂的，停药后出血风险较小。

比伐卢定(Bivalirudin)属于直接凝血酶抑制剂(direct thrombin inhibitor，DTI)，由20个氨基酸残基组成。比伐卢定为水蛭素衍生物(片段)，人工合成的包含20个氨基酸残基的多肽。它主要由两部分构成，一部分是氨基末端(N端)的短肽链，含有苯丙氨酸?脯氨酸?精氨酸?脯氨酸序列，能与凝血酶的活性部位发生特异性结合，另一部分是含羧基末端(C端)的12肽链，两部分靠四甘氨酸连接，它们与凝血酶的两个结合部位都有很高的亲和力。比伐卢定与凝血酶的结合是可逆的，结合后很容易在凝血酶的活性部位断开成两部分并分解出多肽链中的脯氨酸?精氨酸序列，使凝血酶的催化活性很快恢复，所以它的半衰期只有20～25min。

比伐卢定( Bivalirudin)是由20 个氨基酸组成的多肽，相对分子量为2180。与水蛭素不同，比伐卢定与凝血酶的结合是可逆的。比伐卢定通过与血栓上游离凝血酶的催化位点和阴离子外围识别位点特异性结合发挥直接抑制作用，同时凝血酶也可通过酶解比伐卢定使其失活，因此比伐卢定对凝血酶的抑制作用是可逆、短暂的，停药后出血风险较小。

比伐卢定，通过与血循环或血栓凝血酶催化位点和阴离子结合位点发生特异性结合，直接地抑制凝血酶的活性，从而产生抗凝作用。与UFH 不同，比伐卢定不需要血浆蛋白的结合，不需要抗凝血酶Ⅲ的激活，并且没有已知的天然抑制剂如血小板第Ⅳ因子的抵抗。 其抗凝作用短暂，呈线性药动学，开始0.75mg/kg静脉推注，再以1.75mg/kg/h维持输液后，大约于输液停止后1h返回到基线，抗凝效果可以预测，无需经常调整剂量。而且比伐卢定的抗凝作用为剂量依赖，如标记的凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间和凝血时间，随着剂量的增加成线性增长。另一个比伐卢定超越UFH 的主要的安全优势是比伐卢定没有血小板减少症的风险。