碘克沙醇与碘海醇临床使用对比分析

碘克沙醇与碘海醇是临床常用的碘对比剂，主要用于CT影像增强和动静脉血管造影。碘克沙醇的结构为非离子型二聚体，属于第三代碘对比剂，碘海醇的结构为非离子型单体，属于第二代碘对比剂，从渗透压角度前者属于等渗对比剂，后者则为低渗对比剂。

药理作用

碘克沙醇：注射时，有机结合碘在血管/组织中吸收射线。

在对健康志愿者静脉内注射碘克沙醇后进行检查，大多数的血液动力学、临床化学和血凝参数与注射前的数值比较，未发现显著偏差。所观察到的少量实验室参数的改变是极小的且无临床意义。

碘海醇：本品对犬肝脏、腹主动脉、CT扫描影像有增强效应。

适应症

碘克沙醇：X线对比剂，用于成人的心血管造影、脑血管造影、外周动脉造影、腹部血管造影、尿路造影以及CT增强检查；儿童心血管造影、尿路造影和CT增强检查。

碘海醇：X线造影剂。可用于心血管造影、动脉造影、尿路造影、静脉造影、CT增强检查；颈、胸和腰段椎管造影、经椎管蛛网膜下腔注射后CT脑池造影；关节腔造影、经内窥镜胰胆管造影（ERCP）、疝或瘘道造影、子宫输卵管造影、涎腺造影、经皮肝胆管造影（PTC）、窦道造影、胃肠道造影和“T”型管造影等。

药代动力学

碘克沙醇：碘克沙醇在体内快速分布，平均分布半衰期约为21分钟。表观分布容积与细胞外液量(0.26l/kg体重)相同，这表明碘克沙醇仅分布在细胞外液。蛋白结合率低于2%。平均排泄半衰期约为2小时。碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄。健康志愿者经静脉注射后，约80%的注射量在4小时内以原形从尿中排出，97%在24小时内排出。只有约1.2%的注射量在72小时内从粪便中排泄。尿药浓度在注射后约1小时内出现。

碘海醇：通过静脉注射到体内的碘海醇，于24小时内以原型在尿液中排出的近乎百分之百，尿液中碘海醇浓度最高的情况，出现在注射后的一个小时内，没有代谢物产生。静脉注射时，大鼠、兔及犬主要从尿中排出，小部分（大鼠5%、犬1%）从粪便中排出。尚未发现任何器官吸收的现象，也未在动物中检测到任何代谢产物。本品蛋白结合率少于2%。

不良反应

相关研究碘克沙醇引起的不良反应中，碘克沙醇引起的严重ADR构成比低于碘海醇组，但两者无统计学差异。碘克沙醇与碘海醇引发的ADR表现有所不同，与碘海醇组相比，碘克沙醇组迟发型ADR构成比较高，ADR潜伏时间较长。

两者对肾功能影响

欧洲泌尿生殖放射协会指南提出CIN的概念是，排除其他病因后，在经静脉或动脉使用造影剂后3 d内，血清肌酐较基础水平升高44.2 pumol／L或较基础水平升高25％。

目前使用的第2代非离子型二聚体低渗造影剂碘海醇，其渗透压约为血浆的2-3倍，第3代非离子型二聚体等渗造影剂碘克沙醇，其渗透压与血浆相当。

在患者有对比剂肾病的高危因素的情况下，应避免使用高渗对比剂及离子型对比剂，尽量使用低渗或等渗的非离子型碘对比剂，而碘克沙醇注射液与碘海醇都为非离子型碘对比剂，都可以使用。

而对于危险因素较少的人群，低渗造影剂碘海醇与等渗造影剂碘克沙醇对于肾功能的影响均较小，使用也都较安全。由于碘克沙醇价格较高，从卫生经济学的角度考虑，对于一般低风险人群可选择价格相对较低的碘海醇，既安全有效又经济适宜。