碘克沙醇的功效与副作用

碘克沙醇为X-线对比剂，适用于成人及儿童的动脉数字减影血管造影、心血管造影、外周动脉及静脉造影、内脏动脉造影、脑动脉造影、头部及身体CT成像、排泄性尿路造影、冠状动脉CT血管造影（CCTA）。

碘克沙醇的副作用

临床试验期间已对下列内容作了报道: 大多数报道的不良反应是轻微的。最常报道的是在注射部位有普通的热感、冷感或疼痛感等短暂的不适。非离子型单体造影剂与离子型造影剂比较，热感较轻，而同离子型造影剂比较注射部位的疼痛较少发生。短暂的副作用如视觉紊乱、头痛、恶心、呕吐以及味觉紊乱偶有发生。皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗅觉异常、血管神经性水肿和呼吸的症状也可能发生。

碘克沙醇禁忌症

有明确的甲状腺毒症表现的患者禁用。代偿失调的心功能不全。

药理作用与功效

注射时，有机结合碘在血管/组织中吸收射线。在对健康志愿者静脉内注射碘克沙醇后进行检查，大多数的血液动力学、临床化学和血凝参数与注射前的数值比较未发现显著偏差。所观察到的少量实验室参数的改变是极小的且无临床意义。碘克沙醇注射液对病人肾功能产生轻微的影响。从邻近的管状细胞释放的酶（碱性磷酸酶和N-乙酰-β-葡萄糖亚酰胺酶）较注射非离子型单体造影剂要少，与离子单体型造影剂比较也有相同的趋势。碘克沙醇注射液还有很好的肾小球耐受性。

碘克沙醇注射液与其它造影剂比较，对心血管参数，如：LVEDP、LVSP、心率和QT－时间以及股骨血流的影响较少。临床前安全性数据在大鼠与兔子的生殖研究中没有证据显示由于碘克沙醇引起的繁殖力损害或致畸。

制备方法

一种制备碘克沙醇的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

a)、通过5-乙酰氨基-N，N′-二(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-间苯二甲酰胺(化合物A)的二聚反应合成碘克沙醇，得到二聚反应液；

b)、将二聚反应液通过大孔吸附树脂色谱柱纯化，得到含碘克沙醇97％以上的碘克沙醇粗品；或

将二聚反应液通过阴离子和阳离子交换树脂或大孔吸附树脂色谱柱脱盐纯化，得到经过脱盐的碘克沙醇粗品；和

c)、在包含2-甲氧基乙醇的混合溶剂中对碘克沙醇粗品进行重结晶，得到纯度99％以上的碘克沙醇。