己酮可可碱肠溶片——全面改善微循环的一线治疗药物
发布日期:2022/9/6 13:20:40
己酮可可碱主要用于缺血性中风后脑循环的改善,同时可用于周围血管病,如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。
作用机理
己酮可可碱是具有血液流变学作用的药物,通过抑制细胞的磷酸二酯酶活性,减少环磷酸腺苷(cAMP)水解为5’-磷酸腺苷,使细胞内cAMP升高,从而产生一系列的生理活性。
临床应用
扩张血管:
刺激血管内皮细胞释放前列腺素PGE2,抑制血栓素(TX)的合成,抑制内皮细胞及吞噬细胞合成内皮素。从而抑制微血管收缩、扩张血管及降低血管通透性。
改善血流动力学:
使红细胞及白细胞膜磷脂甲基化,膜ATP增多而增加其变形能力,阻止红细胞聚集;抑制血小板磷酸二脂酶,使cAMP升高,抑制血小板聚集;激活纤溶系统。
抗炎:
抑制中性粒细胞的粘附聚集;降低TNT-ɑ的转录;抑制IL-1、IL-12和细胞间粘附分子1的表达;抑制NK细胞活性;减少粒细胞氧自由基的生成。
抗纤维化:
抑制成纤维细胞的增殖迁移及表达ɑ-SMA向肌成纤维细胞转型,下调I,III型胶原mRNA水平,运用于肝、肺、肾、肠道等的抗纤维化治疗,已取得确切疗效。