己酮可可碱新闻专题

己酮可可碱是治疗腔隙性梗死的首选药物，它可以通过先制备可可碱，再和6?氯?2?己酮制备得到。

己酮可可碱主要用于缺血性中风后脑循环的改善，同时可用于周围血管病，如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。

己酮可可碱是一种甲基黄嘌呤衍生物，可以抑制磷酸二酯酶以升高细胞内环磷酸腺苷水平1；其在能够在全身发挥很多作用，包括改善循环和减少炎症。

己酮可可碱是一种二甲基黄嘌呤衍生物和非特异性磷酸二酯酶抑制剂，临床上用于治疗外周阻塞性血管病已30余年。己酮可可碱是一种较好的周围血管扩张剂，能改善脑和四肢的血液循环，并有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。

己酮可可碱是从可可豆中提取的可可豆碱，再引入己酮基而得到的一种生物碱，属于甲基黄嘌呤衍生物，是具有血液流变学作用的少数药物之一。作为一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，拥有多重作用机理，临床应用广泛。

糖尿病肾病（DN）是糖尿病（DM）常见的慢性微血管并发症之一。DN的发病与其它慢性并发症一样，是复杂的，多因素的，这些因素可能包括血糖控制不佳、生化改变、遗传因素、肾脏血流动学异常等。在DN的发生中血液动力学异常起着关键的作用，甚至有可能是起动因素。

己酮可可碱是从可可豆中提取的可可豆碱，再引入己酮基而得到的一种生物碱，属于甲基黄嘌呤衍生物，是具有血液流变学作用的少数药物之一。作为一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，拥有多重作用机理，临床应用广泛。

从可可豆中提取的主要生物碱为可可豆碱，在可可豆碱分子中引入己酮基, 得到己酮可可碱 ( pentoxifylline, PTX)。PTX 为黄嘌呤衍生物, 具有类似可可碱、咖啡因和茶碱的特性, 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂, 能阻断 cAMP（环腺苷酸）转变为 AMP (腺苷酸) , 具有较强的抗炎抗免疫及抗纤维化作用。PTX 口服吸收迅速完全, 在血浆中的 t1/2为 0.4～0.8h, 主要在肝脏中去甲基及氧化代谢, 其代谢产物具有改善微循环、 降低血粘度等药理作用, 代谢产物的 t1/2约为 1～1.6h。