川楝子提取物的药理研究

川楝子始载于《神农本草经》，原名为楝实，列为下品。川楝子提取物来源于楝科植物川楝MeLia toosendan Sieb.et Zucc. 的干燥成熟果实。冬季果实成熟时采收，除去杂质，干燥。主要产于中国的南方各地，以四川产者质量。

形态

2015 年版《中国药典》（一部）对川楝子的形态进行了详细的描述：“本品呈类球形，直径2~3.2 cm。表面金黄色至棕黄色，微有光泽，少数凹陷或皱缩，具深棕色小点。顶端有花柱残痕，基部凹陷，有果梗痕。外果皮革质，与果肉间常成空隙，果肉松软，淡黄色，遇水润湿显黏性。果核球形或卵圆形，质坚硬，两端平截，有6~8 条纵棱，内分6~8 室，每室含黑棕色长圆形的种子1粒。”

性能

川楝子提取物性味归经 苦，寒；有小毒。归肝、胃、小肠、膀胱经。

功能主治

川楝子提取物可疏肝泄热，行气止痛，杀虫。主治肝郁化火，胸胁、脘腹胀痛，疝气疼痛，虫积腹痛等症。

炮制及解毒方法

川楝子炮制方法有多种，现代炮制方法如下。

净制。除去杂质，剥去皮，取肉去核，用时捣碎。

清炒。取净川楝子，切厚片或碾碎，置锅内，用文火加热，炒至表面焦黄色时，取出，放凉，筛去碎屑。

砂烫。将粒径为2mm的砂置热锅内，用武火加热至近红，滴入适量桐油，搅拌均匀，直至油被吸收，砂呈灵活状态时，投入切成厚片或砸成小块的川楝子，快速翻炒，炒至表面呈焦黄色，倾入筛中，筛出砂子，摊开，放凉。

蒸制。洗净的川楝子果实，置专用的密闭式蒸锅内，加温至120~150℃，蒸10~15分钟，使果皮稍软为度，出锅，趁热用万能转盘切药机加送料斗，以放宽的刀口切3~6mm厚片，用药量15%的食醋拌匀，润1小时左右，使醋侵入药片后，用电动炒制转锅，加温至60~70℃，投入定量的药片，再加温至100~120℃，炒制10分钟，至外果皮呈焦黄色，出锅，干燥后成包。

酒炒。川楝子5kg，黄酒1.5kg，以酒拌匀，置罐中蒸8小时至酒尽为度。

辅料炒。辅料种类很多，最多的是麸子和巴豆，还有用牡蛎炒、斑蝥炒等。

麸炒为川楝子去皮与子，与麸同炒；巴豆炒为同巴豆慢火炒至微紫色，去巴豆不用；斑蝥炒为取川楝子肉，斑蝥九枚去翅足，同炒，少时，去斑蝥候冷用；此外还有巴豆及麸与川楝子同炒、麸及巴戟天与川楝子同炒、加盐与茴香同炒等不同制法。

童便制。以童子小便浸泡一宿，文火煮烂，去核焙干。

盐炙。切片，用盐量为100︰2~100︰3，多先以盐水拌润后炒，也有边炒边喷淋盐水者，火候同清炒法，也有的炒至黑色。

醋炙。用醋比例100︰10~100︰15，炙法同盐炙法。

现代药理研究

川楝子提取物中主要成分是三萜类、挥发油、黄酮类、脂肪酸、酚酸类和多糖等化合物。

1.对心血管的作用

川楝素提取物可以使离体蛙心收缩节律异常，持续1小时之后可以自动恢复，静脉注射川楝素对家兔心血管系统无明显影响。川楝素作用于豚鼠心室肌细胞的电压依赖Ca²⁺通道，川楝素不可逆性地增大Ca²⁺电流，对L型钙通道的易化效应是通过改变通道电压敏感性和延长通道开放时间实现的。

2.对消化系统的作用

川楝素可以使离体和在位的兔肠的肌张力增加，并且在较高浓度时还可使肠肌呈痉挛性收缩，同时这种作用并不被阿托品所阻断，可被抑制组胺释放的苯海拉明对抗，由此提示川楝素对肠肌有组胺样或/和组胺释放作用。

3.抗菌、消炎、镇痛作用

体外法实验研究表明，川楝子的水提物对堇色毛菌、奥杜盎氏小芽孢癣菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。此外，从油中分离出的成分有明显的抗关节炎药理活性，具有明显抗组胺作用。纪青华等采用小鼠扭体法、热板法对川楝子不同炮制品进行了镇痛作用研究，结果表明，川楝子不同炮制品都有显著镇痛作用。以小鼠由巴豆油所致的耳肿进行抗炎作用比较，结果表明各炮制品均具有抗炎作用，其中以盐制品镇痛抗炎作用最强。

4.抗肿瘤作用

近年来，我国学者对川楝素的抗肿瘤作用进行了广泛的研究，发现川楝素具有诱导细胞分化、抑制多种肿瘤细胞增生和凋亡作用，具有广谱抗肿瘤效果。川楝子对人体宫颈癌有明显的抑制作用，川楝素对人癌细胞株有强细胞毒性。川楝素提取物对人白血病K562细胞有抑制繁殖及诱导凋亡的作用。

5.抗氧化作用

贺亮等分别利用醇提和水提的方法，分别从川楝子中获得了总黄酮和总多糖，并通过实验研究证明，在适宜浓度下，总黄酮和总多糖均表现出较强的消除自由基能力，从而证明川楝子具有抗氧化能力。

6.抑制破骨细胞

周英等以活性为导向，测定川楝子提取物各部位及各组分抑制破骨细胞的活性，结果表明，川楝子活性部位及活性组分有很好的抑制破骨细胞的活性。

7.驱虫作用

本品有驱蛔虫作用，有效成分为川楝素。低浓度（1︰5000~9000）川楝素对整条猪蛔虫及其节段有明显的兴奋作用，表现为自发活动增强，间歇地出现异常的剧烈收缩，运动的规律破坏，持续10~24小时。川楝素还能使虫体三磷腺苷的分解代谢加快，造成能量的供不应求而导致收缩性痉挛而疲劳，最后使虫体不能附着肠壁而被驱出体外。