重楼皂苷Ⅵ,58812-37-6， 萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上 新品

川楝素的生物学效应，一种从中药中提取的三萜类化合物。

Toosendanin （TSN） 是从 Melia toosendan Sieb et Zucc 中提取的三萜类化合物，在中国古代被用作消化道寄生虫剂和农业杀虫剂。TSN 被证明是一种选择性突触前阻滞剂和有效的抗肉毒杆菌药物。
方法和结果：
通过最初的促进和随后的抑制来干扰神经递质的释放，TSN 最终阻断神经肌肉接头和中枢突触的突触传递。尽管与肉毒杆菌神经毒素 （BoNT） 有一些相似的作用，但 TSN 在体内和体外均具有显着的抗肉毒杆菌作用。研究表明，TSN 的抗肉毒杆菌作用是通过阻止 BoNT 接近其酶促底物 SNARE 蛋白来实现的。研究还发现，TSN 可以在多种细胞系中诱导分化和凋亡，并抑制各种人癌细胞的增殖。TSN 抑制各种 K（+） 通道，通过 L 型 Ca（2+） 通道选择性地促进 Ca（2+） 内流，并增加细胞内 Ca（2+） 浓度 （[Ca（2+）]（i））。
结论：
TSN 诱导的 [Ca（2+）]（i） 增加和超负荷可能是 TSN 诱导的对递质释放、细胞分化、细胞凋亡以及 TSN 细胞毒性的双相效应的原因。

植物杀虫剂川楝素对雌性埃及伊蚊（双翅目：Culicidae）血液消化和产卵的影响：局部应用和摄入。

植物杀虫剂提供新颖的化学成分和作用，可以有效地控制蚊子。
方法和结果：
川楝素 （TSN，95% 纯度） 是中国用于控制农作物害虫的一种杀虫剂，在这项研究中，评估了它对黄热病蚊 （L.） 的幼虫和雌虫的致死和亚致死影响。川楝素对暴露 24 小时 （LC50 = 60.8 μg/ml） 后的第一龄幼虫和局部治疗后 96 小时 （LD50 = 4.3 μg/female） 或摄入糖饵 （LC50 = 1.02 μg/μl） 后对成年雌性具有很强的毒性。用一系列亚致死剂量 （6.3-25 μg/ml） 处理第一龄 24 小时，将发育为蛹延迟 1 至 2 天。在血粉前 24 小时或血粉后 1 小时局部施用川楝素剂量 （1.25-10.0 μg） 对雌性进行剂量依赖性降低 （>45%），使产卵量和卵中的幼虫孵化量减少 （45%）。雌性在血粉前 24 小时摄入 Toosendanin（0.031-0.25 微克/微升糖饵）也大大降低了产卵量和幼虫孵化;摄入最高剂量的雌性没有产卵。进一步的研究表明，局部或摄入的 Toosendanin 剂量依赖性地破坏了输血女性卵母细胞中的卵黄沉积、血液摄入和消化以及卵巢蜕皮类固醇的产生。
结论：
总体而言，我们的结果表明 Toosendanin 是一种有效的 Ae 杀虫剂。埃及幼虫和成虫，因为它在高剂量时具有明显的毒性，在亚致死剂量下会破坏发育和繁殖。

柠檬类川楝素和楝树楝素提取物对杂色切虫 Peridromasaucia （Lep.， Noctuidae） 的抗摄食和生长抑制作用

使用不同的生物测定法测定了 Toosendanin（一种来自树皮的柠檬素化感化学物质）的抗摄食和生长抑制作用，用于杂色切虫 Peridroma saucia。
方法和结果：
川楝素在饮食选择和叶盘选择生物测定中分别显着阻止 2 龄和 4 龄幼虫的摄食。在两种生物测定中，含有 60-75% Toosendanin 的精制树皮提取物的威慑力都低于纯化合物。然而，当掺入人工饮食中时，60% 提取物以剂量依赖性方式显着抑制新生幼虫的生长，7 天时的 EC50 （浓度相对于对照减少 50% 的生长） 为 42.3 ppm。在这种慢性生长生物测定中，含有 60% 和 75% Toosendanin 的提取物比等量的纯 Toosendanin 更具抑制性，这表明存在其他次要成分，这些成分的抑制性必须明显增强，但对喂养的威慑力较小，比 Toosendanin 本身。
结论：
口服和局部给药 Toosendanin 或 75% 提取物后对 4 龄幼虫的营养分析证实，这两种材料都具有抗摄食和生长抑制特性。

Toosendanin 通过抑制 HL-60 细胞中的 JNK 信号通路诱导细胞凋亡。

Toosendanin 诱导 PC12 细胞中神经元过程的生长和细胞凋亡。

方法和结果：
在本研究中，研究了 Toosendanin 对 PC12 细胞分化和细胞凋亡的影响。结果表明，在含有 Toosendanin 的培养基 （约 1-10x10（-7） M） 中培养 24-48 小时后，细胞分化和神经元过程的生长得到促进。Toosendanin 和钙通道阻滞剂硝苯地平或 ω-芋螺毒素 GVIA 的联合治疗导致 Toosendanin 诱导的作用显着抑制。用 BAPTA-AM 预处理 PC12 细胞也抑制了 Toosendanin 诱导的作用;然而，这些作用并未被培养基中的百日咳毒素和 H-7 抑制。Toosendanin 还诱导细胞凋亡。根据流式细胞术分析测定的 DNA 含量，当在含 Toosendanin 的培养基中孵育时间长达 72 h 时，凋亡细胞的数量显着增加。
结论：
较高浓度 （> 或 =1 x 10 （-6） M） 的 Toosendanin 会导致细胞死亡，而在浓度低于 1 x 10 （-7） M 时对细胞分裂没有影响。

体外毒理学。2013 年 2 月;27(1):232-8.

Toosendanin （TSN），一种从 Melia toosendan Sieb 中分离的三萜类化合物。et Zucc. 已发现可抑制多种人类癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。然而，TSN 诱导细胞凋亡的机制仍然知之甚少。
方法和结果：
在本研究中，我们检测了 TSN 对人早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞生长、细胞周期停滞、细胞凋亡诱导和受累信号通路的影响。HL-60 细胞增殖以剂量依赖性方式受到抑制，IC（50 （48 h）） 为 28 ng/mL。生长抑制主要是由于 S 期停滞和细胞凋亡。TSN 诱导的细胞凋亡通过 Annexin V-FITC/碘化丙啶染色证实。观察到促凋亡蛋白 Bax 、裂解的 PARP 和 caspase-3 的增加以及抗凋亡蛋白 Bcl-2 的降低。Western blot 分析显示 TSN 抑制 CDC42/MEKK1/JNK 通路。
结论：
综上所述，我们的研究首次表明，TSN 对 HL-60 细胞的促凋亡作用是通过 JNK 信号通路介导的。