硝苯地平说明书

硝苯地平，钙通道阻滞药，主要制剂为片剂、软胶囊。

化学结构式

本品为2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。按干燥品计算，含C17H18N2O6应为98.0%～102.0%。

性状

本品为黄色结晶性粉末；无臭；遇光不稳定。

本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

熔点　本品的熔点（通则0612）为171～175℃。

药理作用

①为二氢吡啶类钙通道阻断药，可选择性抑制钙离子经细胞膜流入血管平滑肌和心肌细胞，降低细胞内钙离子水平，从而改变心肌电生理、抑制心肌收缩性和舒张血管，降低血压。②能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛患者心肌氧的供给，解除和预防冠状动脉痉挛。③可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。④舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。

药代动力学

口服或舌下含服均可吸收，且吸收良好，吸收率为90％，生物利用度约65％，舌下给药后2～3分钟产生效应，血浆药物浓度t max为10分钟，喷雾给药后10分钟产生效应，血浆药物浓度达峰时间1小时，3小时作用消退，口服后15分钟产生效应，血浆药物浓度t max为1～2小时。血浆t 1/2为4～6小时，血浆蛋白结合率90％。

硝苯地平控释片为推拉渗透泵，使药物恒定释放16～18小时，血浆药物浓度平稳地维持24小时以上，血浆药物浓度达峰时间为6小时，人体口服单剂的生物利用度为65％，但多次口服达稳态时为86％。主要在肝脏代谢，代谢产物90％经肾脏排泄，只有微量的原型药物在尿中出现，15％自粪便排泄。

适应症

①高血压。②心绞痛（短效硝苯地平不主张在心绞痛患者使用）。

禁忌症

①对硝苯地平过敏。②严重主动脉狭窄。③不稳定心绞痛。④急性心肌梗死（发作4周内）。⑤低血压。⑥心源性休克。⑦脑水肿、颅内压增高。⑧重度主动脉瓣狭窄、肥厚梗阻型心肌病。⑨妊娠前3个月、儿童。

贮藏

遮光、密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部